微生物の一次および二次代謝産物。 微生物学

国立薬科大学専門「バイオテクノロジー」

分野「一般微生物学およびウイルス学」バイオテクノロジー部門

微生物における生合成プロセス。

一次代謝産物の生合成:アミノ酸、ヌクレオチド、炭水化物、脂肪酸。

微生物における生合成プロセス

アミノ酸の生合成

アミノ酸の工業的取得

ヌクレオチドの生合成

ヌクレオチドの工業的取得

脂肪酸、炭水化物、糖の生合成

微生物における生合成プロセス

代謝

グルコース*

図 1 - 細胞材料の生合成方法の一般的なスキーム

ブドウ糖から

両生類異化

ペントソリン酸

ホスホン酸ピルビン酸

モノマー

ポリマー

アミノ酸

アセチルCOA

ビタミン

多糖類

糖リン酸塩

脂肪酸

オキサロ酢酸

ヌクレオチド

核酸

2-オキソグルタレート

生合成プロセス

微生物

好気性条件下でのグルコースでの微生物の増殖プロセスは約50%です

ブドウ糖はエネルギーとしてCO2に酸化されます。 グルコースの残りの 50% は、細胞物質に変換されます。 基質の酸化中に形成されたATPの大部分が消費されるのは、この変換のためです。

代謝物

微生物

代謝産物は、微生物の増殖のさまざまな段階で形成されます。

対数増殖期では、一次代謝産物(タンパク質、アミノ酸など)が形成されます。

遅滞期と定常期では、二次代謝産物が形成されます。 活性化合物. これらには、さまざまな抗生物質、酵素阻害剤などが含まれます。

代謝物

微生物

一次代謝物- これらは、微生物の増殖に必要な低分子量化合物 (分子量 1500 ダルトン未満) です。 それらのいくつかは高分子のビルディングブロックであり、他のものは補酵素の合成に関与しています. アミノ酸、有機酸、プリンおよびプリミジン ヌクレオチド、ビタミンなどは、産業にとって最も重要な代謝産物の中で区別することができます。

二次代謝物- これらは、微生物の増殖には必要とされない、培養液の開発の後期段階で形成される低分子量化合物です。 化学構造によって、二次代謝産物はさまざまな化合物グループに属します。 これらには、抗生物質、アルカロイド、植物成長ホルモン、毒素、色素が含まれます。

微生物 - 一次および二次代謝産物の生産者は、産業界で使用されています。 通常の微生物細胞は過剰な一次代謝産物を産生しないため、産業プロセスの最初の菌株は、これらの代謝産物の合成の調節不全を伴う自然生物および培養物です。

微生物プロセスによって得られるすべての製品の中で、 最高値二次代謝物があります。 プロデューサー細胞における二次代謝産物の生理学的役割の問題が真剣な議論の対象であった場合、これらの代謝産物は生物学的に活性な物質であるため、それらの工業生産は間違いなく興味深いものです。それらのいくつかは抗菌活性を持ち、他は酵素の特異的阻害剤です. 、およびその他は成長因子であり、多くは薬理活性を持っています。 二次代謝産物には、抗生物質、アルカロイド、および毒素が含まれます。 製薬業界は、貴重な二次代謝産物を生成する能力について微生物をスクリーニング (質量試験) するための非常に複雑な方法を開発しました。

「二次代謝産物」および「二次代謝」という用語は、2000 年に生物学者の語彙に入りました。 XIX後期以来の世紀 ライトハンドコッセル教授。 1891 年、ベルリンで、彼は生理学学会の会議で講演を行いました。 化学組成セル"; 「二次代謝産物」という名前の由来は、二次的な「ランダム」を意味します。

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序章

微生物プロセスによって得られるすべての製品の中で、二次代謝産物が最も重要です。 プロデューサー細胞における二次代謝産物の生理学的役割の問題が真剣な議論の対象であった場合、これらの代謝産物は生物学的に活性な物質であるため、それらの工業生産は間違いなく興味深いものです。それらのいくつかは抗菌活性を持ち、他は酵素の特異的阻害剤です. 、およびその他は成長因子であり、多くは薬理活性を持っています。 二次代謝産物には、抗生物質、アルカロイド、および毒素が含まれます。 製薬業界は、貴重な二次代謝産物を生成する能力について微生物をスクリーニング (質量試験) するための非常に複雑な方法を開発しました。

「二次代謝産物」および「二次代謝」という用語は、19 世紀の終わりにコッセル教授の軽い手によって生物学者の語彙に入りました。 1891 年にベルリンで開催された生理学会で、「細胞の化学組成について」と題する講演を行いました。 「二次代謝産物」という名前の由来は、二次的な「ランダム」を意味します。

この研究の目的は、人間の生活における二次代謝産物の合成方法、化学構造、特性、および役割を研究することです。

この目標を達成するために、次のタスクが解決されました。

  1. 二次代謝産物の合成中に起こるプロセスの研究。
  2. 二次代謝産物の化学構造の解析。
  3. 生産者、ヒトおよび高等動物の生活における二次代謝産物の役割の評価。

1. 微生物の二次代謝産物。 一般情報。

二次代謝産物 (イディオリス) は微生物 (または植物) 起源の物質であり、それらを形成する生物の成長と繁殖には必須ではありません。 各二次代謝産物は、比較的限られた数の種によって生成されます。 これらの化合物は、指数関数的な成長の終わりまたは静止期に合成され、その形成は成長条件、特に栄養培地の組成に大きく依存します。

多くの二次代謝産物は、生体物質としては珍しい化学構造を持っています。 これらの化合物は、アミノシクリトール、クマリン、エポキシド、ピロール、非リボソームペプチド、ポリエン、テルペノイド、テトラサイクリン、ポリケチド、イソプレノイド、ステロイド、ジベレリン、ファイトアレキシンなど、さまざまな種類の有機物質に属します。 合成とは違う 一次代謝物、培養の成長と再生と同時に発生します。二次代謝産物の生産者にとって、栄養期(培養が成長して増殖するとき)とイディオフェーズ(成長が遅くなるか停止し、生成物の合成が始まるとき)について話すのが通例です)。 代謝経路を一次から二次に切り替えるメカニズム、および生産者自身の生活における二次代謝産物の生理学的役割について、確実に知られていることはほとんどありません。 中間体を「除去」する生合成反応には 4 つのクラスがあります (ラテン語から 中級 媒体 - 化学反応中に形成され、その後反応生成物にさらに反応する寿命の短い中間物質) から二次代謝経路へ:

  1. 一次代謝産物から二次代謝のための特定の前駆体への変換;
  2. 前駆体を二次代謝経路に導く修飾または活性化反応。
  3. 重合および縮合;
  4. 後期修飾反応。

図 1. 二次代謝と一次代謝の関係 (VM - 二次代謝産物)

二次代謝産物には、抗生物質、毒素、免疫抑制剤、興奮剤、およびいくつかの予備物質 (ポリ-β-アルカノエート) が含まれます。 二次代謝が自然界でどの程度一般的であるかはわかっていません。 「二次代謝産物」の概念そのものがかなり曖昧であり、多くの研究者はそれを認識していません。

2. 二次代謝産物の形成

バイオテクノロジーの観点からは、すべての生物に共通する二次代謝産物または二次交換反応の概念が重要です。 二次交換反応には、アルカロイド、抗生物質、トリスポリン酸、ジベレリン、および生産者にとって重要ではないと考えられるその他の物質の形成を伴うものが含まれます。 二次代謝産物は、酵素によって触媒される反応の生成物です。

図 2. 二次代謝産物の形成のスキーム。

スキームの代謝前物質は、外部から来る単純な栄養素です(アンモニウム、金属イオン、二酸化炭素、硫酸塩、リン酸塩、従属栄養生物の硝酸塩 - 単糖類など)。

中間体またはプロメタボライトには、単糖、アミノ酸、核酸塩基が含まれます。 DNA と RNA の情報分子は他の反応から分離されますが、合成と分解 (破線の矢印) も酵素によって触媒されます。 一次代謝産物とは異なり、二次代謝産物の形成は、核または細胞質 DNA によって直接コード化されません。 この概念によれば、すべての生物は固有の二次代謝産物を合成します。

V.Nによって策定された規定に基づく。 Shaposhnikov (1939) では、各生産者は開発において 2 つのフェーズを経ており、Zh.D. によって名付けられました。 Bu'Lokkom trophophase および idiophase (ギリシャ語の trofe-nutrition、idios-own、特定から)。 栄養期の間、建設的およびエネルギー代謝が活発に進行します - 合成プロセスが細胞内で優勢になり、一次代謝産物 - 脂質、グリコン、複合糖質の数が増加します。 同時に、生物の成長と繁殖率は高く、外因性二次代謝産物の生産性は低く、逆に、イディオフェーズでは、成長と繁殖率は低く、外因性および内因性の二次代謝産物の生産代謝物が高い。 培養生産性は、代謝産物前駆体を導入することによって増加させることができます (主に、イディオフェーズの終わりの期間中)。

米。 3. Saccharomyces cerevisiae (パン酵母) (1)、Penicillium chrysogenum (2)、Nicotiana tabacum (3)、ケラトサイト (細胞目の角質層の結合組織の.) (4); M-乾燥細胞の質量、M*-動物細胞の数、t-時間 (日)、I-栄養期 (網掛け部分)、II-イディオフェーズ。

図 3は、ペニシリウムおよびタバコ細胞よりも酵母の栄養段階の期間が短いことを示しています。 S. cerevisiae によるエタノールの蓄積は、生産者に対するその阻害活性の増加を伴うため、イディオフェーズに起因する曲線はほぼ平行に走り、一次代謝産物の曲線の性質を繰り返します。栄養相。

P. chrysogenum によって合成されたペニシリンは、抑制性プロデューサーではなく、イディオフェーズに著しく蓄積します。

アルカロイドのニコチンは、タバコ細胞によってゆっくりと合成され、培養物が定常期に入ると、その収量は著しく減少します。

上記の例のそれぞれで、二次代謝産物の生合成の独自の特徴に注意することができます。 いずれにせよ、それらは、適切な培地での培養中に、酵素の触媒作用の下で、天然産物として細胞によって形成されます。

3. 二次代謝産物の別の代表者

3.1 抗生物質

抗生物質は、低濃度でも微生物の増殖を阻害できる生物由来の物質です。 「二次代謝産物」という用語は、広い意味で使用される「抗生物質」という用語に相当します。 抗生物質を形成する能力は自然界に広く存在しますが、微生物のさまざまな分類群間で不均一に分布しています。 抗生物質の最大数は、放線菌(放射菌)から得られました(さまざまな見積もりによると、6000〜10000、放線菌は、合成された物質の化学的多様性の点で最初の場所を占めています)。 約 1500 の抗生物質が不完全な真菌から分離されており、約 3 分の 1 はペニシリウム属とアスペルギルス属の代表によって形成されていますが、実際に重要なものはほとんどありません。 それらは、治療薬、覚せい剤、飼料添加物などとして重要な役割を果たします。 二次代謝産物の生産者として、微生物は巨大な 経済的重要性. 抗生物質の発見と研究、および新しい半合成抗生物質の生産は、医学に計り知れない貢献をもたらしました。

3.2 抗生物質の形成

前世紀にはすでに、さまざまな微生物間に共生関係と拮抗関係の両方が存在することが知られていました。 抗生物質の物質的な基礎を解明する原動力となったのは、フレミングの観察であり、フレミングは、菌類ペニシリウム・ノタタムのコロニーがブドウ球菌の増殖を抑制することを発見しました (1928)。 この真菌が分泌し、拡散によって寒天に浸透した物質は、ペニシリンと呼ばれていました。 それ以来、抗生物質活性を持つ多くの物質が分離されました。 微生物の増殖を阻害し(静菌性、静菌性)、それらを殺す(殺菌性、殺菌性)物質があります。

3.3. 抗生物質の検出方法

最初の抗生物質は、成長阻害ゾーンの形成によって偶然発見されました。 試験生物 (指標細菌) を密に接種した栄養寒天プレートでは、真菌または放線菌のコロニーの周りに成長はありませんでした: コロニーから寒天に拡散する抗生物質は、連続した細菌の芝生に透明なパッチの形成を引き起こしました (図 4)。

図 4. 抗生物質の放出は、寒天上に均一に分散した指標菌 (黄色ブドウ球菌) の増殖を阻害するゾーンの形成によって検出できます。

種類 - そのような実験の指標は、微生物群の典型的な代表です。 抗生物質生産者の定性試験では、栄養寒天培地をプレートの真ん中に接種し、放射状のストロークの形で指標細菌を接種するだけで十分です (図 5)。 インキュベーション後、さまざまな指標生物の増殖阻害の程度を使用して、抗生物質作用のスペクトルを判断します。 抗生物質は、グラム陽性菌とグラム陰性菌、酵母菌、皮膚糸状菌、その他の微生物に対する効果が異なります。

図5。 脳卒中検査を使用した 3 つの抗生物質の作用範囲の測定: 1- 黄色ブドウ球菌、2- 連鎖球菌、3- 大腸菌、4- 緑膿菌 (Pseudomonas aeruginosa)、5- カンジダ アルビカンス、6- 白癬菌

ほとんどの抗生物質は、事前スクリーニング プロセスを通じて発見されました。

3.4. 医学で使用される最も重要な抗生物質

それらの中で最初の場所は、Penicillium notatum、P. chrysogenum、およびその他の真菌によって合成されるペニシリンにまだ属しています。 また、半合成ペニシリンを得ることができました (天然ペニシリンを 6-アミノペニシラン酸に分割し、そこにさまざまな側基を化学的に結合させることにより)。

人間にとって、ペニシリンはほとんど毒性がなく、ごくまれに有害なアレルギー反応を引き起こします.

多くの細菌は、β-ラクタム環を切断してペニシリンを不活性化するペンシリナーゼを形成します。 6-アミノペニシラン酸を酸塩化物で処理することにより、何百ものペニシリンを得ることができます (図 6)。 多くの半合成ペニシリンは、ペニシリナーゼ (ペニシリンとセファロスポリンを分解 (不活性化) する能力を持つ酵素) によって分解されず、酸に対する耐性があるため、経口投与できます。

図 6.ペニシリンに対する細菌酵素の作用による半合成ペニシリンの取得。

図 7. セファロスポリン C、ストレプトマイシン A、クロルミセチン、テトラサイクリン、およびアクチノマイシン D (アクチノマイシン C 1) の構造式

セファロスポリンは、菌類セファロスポリウムの一種の産物です。 セファロスポリン C は β-ラクタム環を持ち、構造的にペニシリンに似ています (図 7)。 側鎖を切り離し、得られた 7-アミノセファロスポラン酸に他の側基を付加することにより、ペニシリン誘導体と同様の作用を持つ半合成セファロスポリン (セファロチン、セファロリジン) を得ることができます。

ストレプトマイシンは、Streptomyces griseus の培養物から最初に分離されましたが、他のいくつかの Streptomyces 種もそれを合成します。 ストレプトマイシン分子は、N-メチル-L-2-グルコサミン、メチルペントース、およびジグアニジン置換イノシトールの 3 つの部分で構成されています (図 7)。 ストレプトマイシンの成功は、ペニシリンに感受性のない多数の抗酸菌およびグラム陰性菌に対するその作用によるものです。 しかし、ストレプトマイシンは患者に重度のアレルギー反応を引き起こします。 この抗生物質は、獣医学や植物病害対策にも使用されています。

クロロミセチン (クロラムフェニコール) は、Streptomyces venezuelae の培養で最初に発見されましたが、合成によっても取得できます (図 7)。 非常に安定しており、スピロヘータ、リケッチア、放線菌などの多くのグラム陰性菌や大型ウイルスに作用します。

テトラサイクリンは、さまざまな放線菌 (Streptomyces aureofaciens を含む) の代謝産物でもあります。 化学的には、それらは互いに非常に近く、ナフタセンの構造に基づいています (図 7)。 最もよく知られているのは、クロルテトラサイクリン (オーレオマイシン)、オキシテトラサイクリン (テラマイシン)、およびテトラサイクリンです。 テトラサイクリンは、幅広い作用スペクトルと良好な忍容性を特徴としています。

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-1.jpg" alt="(!LANG:> 二次代謝物 二次代謝物は体内で合成される有機物ですが、"> Вторичные метаболиты Вторичные метаболиты - органические вещества, синтезируемые организмом, но не участвующие в росте, развитии или репродукции. Для своей жизнедеятельности бактерии также производить широкий спектр вторичных метаболитов. Среди них витамины, антибиотики, алкалоиды и прочие. Среди витаминов, образуемых микроорганизмами, заслуживают упоминания рибофлавин и витамин В 12. Рибофлавин выделяют главным образом аскомицеты; однако дрожжи (Candida) и бактерии (Clostridium) тоже синтезируют в !} 大量フラビン。 ビタミンB 12を形成する能力は細菌に固有のものであり、その代謝においてコリノイドが重要な役割を果たします(プロピオニバクテリウム、クロストリジウム)。 同じビタミンは、放線菌によっても形成されます。 アルカロイドについては、麦角アルカロイド、リゼルギン酸誘導体(エルゴタミン、エルゴトキシン)のみが微生物から抽出されます。

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-2.jpg" alt="(!LANG:> 抗生物質 抗生物質は、微生物、動物または生物の物質です。"> Антибио тики Антибиотик - вещество микробного, животного или !} 植物由来、微生物の増殖を阻害したり、それらの死を引き起こしたりすることができます。天然由来の抗生物質は、ほとんどの場合、放線菌によって産生されますが、非菌糸細菌によって産生されることはあまりありません. 一部の抗生物質は、細菌の増殖と繁殖を強力に阻害すると同時に、宿主細胞への損傷が比較的少ないかまったくないため、 . 一部の抗生物質は、がんの治療において細胞傷害性(抗腫瘍性)薬として使用されます。

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-3.jpg" alt="(!LANG:>抗生物質の分類 多種多様な抗生物質とその影響人体"> Классификация антибиотиков Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы: бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться), бактерицидные (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-4.jpg" alt="(!LANG:>化学構造による抗生物質の分類 β-ラクタム系抗生物質 (β-ラクタム系抗生物質) 抗生物質、β-ラクタム系)"> Классификация антибиотиков по химической структуре Бета-лактамные антибиотики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) - группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца. В бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β- лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий). !}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-5.jpg" alt="(!LANG:>ペニシリン(1)とセファロスポリン(2)の構造">!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-6.jpg" alt="(!LANG:> マクロライドは薬のグループであり、主に抗生物質であり、化学構造"> Макролиды - группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14 - или 16 -членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Также к макролидам относят: азалиды, представляющие собой 15 -членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14 -членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода; телитромицин азитромицин рокитамицин кетолиды - 14 -членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа. природные эритромицин олеандомицин мидекамицин спирамицин лейкомицин джозамицин, полусинтетические рокситромицин кларитромицин диритромицин флуритромицин Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. При применении макролидов не отмечено случаев нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-7.jpg" alt="(!LANG:>エリスロマイシン構造">!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-8.jpg" alt="(!LANG:> テトラサイクリンは、ポリケチドのクラスに属する抗生物質のグループです。化学的に似ている"> Тетрациклины - группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. первый представитель данной группы антибиотиков - хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин) - выделен из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens; окситетрациклин (террамицин) - выделен из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus; полусинтетический антибиотик тетрациклин; был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-9.jpg" alt="(!LANG:> その他の重要なテトラサイクリン:オキシテトラサイクリンの半合成誘導体 - ドキシサイクリン、メタサイクリン。"> Другие важные тетрациклины: полусинтетические производные окситетрациклина - доксициклин, метациклин. производные тетрациклина - гликоциклин, морфоциклин. комбинированные лекарственные формы с олеандомицином - олететрин, олеморфоциклин. а также миноциклин. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении большинства вирусов и плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-10.jpg" alt="(!LANG:>テトラサイクリン構造">!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-11.jpg" alt="(!LANG:> アミノグリコシドは、共通の化学構造が存在する抗生物質のグループです。"> Аминогликозиды - группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. По химическому строению к аминогликозидам близок также спектиномицин, аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды образуют необратимые ковалентные связи с белками 30 S-субъединицы бактериальных рибосом и нарушают биосинтез белков в рибосомах, вызывая разрыв потока генетической информации в клетке. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50 S- субъединицы рибосомы!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-12.jpg" alt="(!LANG:> アミノグリコシドは殺菌性抗生物質です。"> Аминогликозиды являются бактерицидными антибиотиками, то есть непосредственно убивают чувствительные к ним микроорганизмы (в отличие от бактериостатических антибиотиков, которые лишь тормозят размножение микроорганизмов, а справиться с их уничтожением должен иммунитет организма хозяина). Поэтому аминогликозиды проявляют быстрый эффект при большинстве тяжёлых инфекций, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, и их клиническая эффективность гораздо меньше зависит от состояния иммунитета больного, чем эффективность бактериостатиков Основные препараты: стрептомицин, канамицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин, сизомицин, амикацин.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-13.jpg" alt="(!LANG:> レボミセチン (クロラムフェニコール) - 合成的に得られた最初の抗生物質。"> Левомицетины (Хлорамфеникол) - первый антибиотик, полученный синтетически. Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии и других заболеваний Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных Хлорамфеникол (левомицетин) осложнений - поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие - бактериостатическое.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-14.jpg" alt="(!LANG:> 糖ペプチド抗生物質 - グリコシル化された環状または多環状の非リボソームペプチドで構成されています."> Гликопептидные антибиотики - состоят из гликозилированных циклических или полициклических нерибосомных пептидов. Значимые гликопептидные антибиотики включают ванкомицин, тейкопланин, телаванцин, блеомицин, рамопланин и декапланин. Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически. Линкозамиды - группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Полимиксины - группа бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. . По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях - оказывают бактерицидное действие. Из препаратов в основном применяются полимиксин В и полимиксин М. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-15.jpg" alt="(!LANG:> 動物由来の抗生物質 Lysocym (ムラミダーゼ) - 抗菌"> Антибиотики животного происхождения Лизоци м (мурамидаза) - антибактериальный агент, фермент класса гидролаз, разрушающий клеточные стенки бактерий путём гидролиза пептидогликана клеточной стенки бактерий муреина. ферменты содержатся в организмах животных, в первую очередь, в местах соприкосновения с !} 環境- 粘膜で 消化管、涙液、 母乳、唾液、鼻咽頭粘液など。大量のリゾチームが唾液に含まれており、これがその抗菌特性を説明しています。 人間の母乳では、リゾチームの濃度が非常に高い (約 400 mg/l)。 これは牛よりもはるかに多いです。 同時に、母乳中のリゾチームの濃度は時間の経過とともに減少せず、生後6か月で増加し始めます. エクモリンはタンパク質系抗生物質です。 抗菌性があります。 魚の肝臓から分離されました。 多くの細菌性抗生物質の作用を強化します

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-16.jpg" alt="(!LANG:> 植物由来の抗生物質(フィトンチッド)自然:"> Антибиотики растительного происхождения (фитонциды) По химической природе очень разнообразны: гликозиды, терпеноиды, алкалоиды и другие вторичные метаболиты растений. Защитная роль проявляется не только в уничтожении микроорганизмов, но и в подавлении их размножения, в отрицательном хемотаксисе подвижных форм микроорганизмов, в стимулировании жизнедеятельности микроорганизмов, являющихся антагонистами патогенных форм для данного растения Например - аллейцин (род Allium - лук, чеснок,), иманин (зверобой), синигрин (хрен - р. Armorácia) и т. д.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-17.jpg" alt="(!LANG:>抗菌剤 化学物質, パラの誘導体"> 抗菌物質 スルファニルアミドは、パラアミノベンゼンスルファミド - スルファニル酸アミド (パラアミノベンゼンスルホン酸) に由来する化学物質のグループです。パラアミノベンゼンスルホンアミド - クラスの最も単純な化合物 - は、ホワイトストレプトシドとも呼ばれます。スルファニルアミドは構造がやや複雑なプロントシル(赤いストレプトシド)は、このグループの最初の薬であり、一般に世界初の合成抗菌薬でした

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-18.jpg" alt="(!LANG:>抗菌剤"> Антибактериальные вещества Имеющиеся сульфаниламидные средства различаются по фармакологическим параметрам. Стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливатся в крови и органах в бактериостатических концентрациях, проникают через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный и др.); они находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний. Другие препараты, такие как фталазол, фтазин, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом. Поэтому они применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно- кишечного тракта. Уросульфан выделяется в значительном количестве почками; он применяется преимущественно при инфекциях мочевых путей!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-19.jpg" alt="(!LANG:>抗菌剤キノロン群 抗菌薬、フルオロキノロンも含まれます。 最初の "> 抗菌物質 キノロンは、フルオロキノロンも含む抗菌薬のグループです. このグループの最初の薬、主にナリジクス酸は、尿路感染症にのみ長年使用されてきました. フルオロキノロンは、顕著な抗菌活性は、広域スペクトルの抗生物質として医学で広く使用されています.抗菌活性のスペクトルの幅、活性、および使用の適応症の観点から、それらは抗生物質に非常に近いです.フルオロキノロンは第一世代の薬(ペフロキサシン、ペフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン) および第二世代薬 (レボフロキサシン、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン.

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-20.jpg" alt="(!LANG:>抗菌物質 ニトロフランは抗菌剤のグループであり、フランの誘導体です. K"> Антибактериальные вещества Нитрофураны - группа антибактериальных средств, производные фурана. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы бактериостатически, однако в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие. Кроме того анибактериальное действие могут оказывать тяжелые металлы, цианиды, фенолы и т. д.!}

製品(物質) 二次代謝一次化合物に基づいて合成され、多くの場合かなりの量で植物に蓄積することができ、それによってそれらの代謝の詳細が決定されます。 植物には大量の二次起源物質が含まれており、さまざまなグループに分けることができます。

生物学的に活性な物質 (BAS) の中で、アルカロイド、イソプレノイド、フェノール化合物、およびそれらの誘導体などの広範なクラスの化合物が最もよく知られています。

アルカロイド- 主に植物由来の基本的な性質の窒素含有有機化合物。 アルカロイド分子の構造は非常に多様で、しばしば非常に複雑です。 窒素は、原則として複素環にありますが、側鎖にあることもあります。 ほとんどの場合、アルカロイドは、これらの複素環の構造に基づいて、またはそれらの生物遺伝学的前駆体であるアミノ酸に従って分類されます。 アルカロイドの次の主なグループが区別されます: ピロリジン、ピリジン、ピペリジン、ピロリジジン、キノリジジン、キナゾリン、キノリン、イソキノリン、インドール、ジヒドロインドール (ベタレイン)、イミダゾール、プリン、ジテルペン、ステロイド (グリコアルカロイド) および複素環を含まないアルカロイド (プロトアルカロイド)。 アルカロイドの多くは、特定の、しばしば独特の生理学的効果を持ち、医学で広く使用されています. 一部のアルカロイドは強力な毒物です (クラーレ アルカロイドなど)。

アントラセン誘導体- アントラセンの構造に基づく、黄色、オレンジ色、または赤色の天然化合物のグループ。 彼らは持っているかもしれません さまざまな程度中間環の酸化(アントロン、アントラノールおよびアントラキノンの誘導体)および炭素骨格の構造(単量体、二量体および縮合化合物)。 それらのほとんどは、クリサシン (1,8-ジヒドロキシアントラキノン) の誘導体です。 アリザリン (1,2-ジヒドロキシアントラキノン) 誘導体はあまり一般的ではありません。 アントラセン誘導体は、遊離型(アグリコン)またはグリコシド(アントラグリコシド)の形で植物に見られます。



ウィタノリド- インドの植物であるウィタニア ソムニフェラ (L.) デュナル (ナス科) から名前が付けられたフィトステロイドのグループで、このクラスの最初の化合物であるウィザフェリン A が分離されました. 現在、このクラスの化合物のいくつかのシリーズ知られています。 ウィタノリドは、17 位に 6 員のラクトン環を持ち、A 環の C 1 にケト基を持つポリオキシステロイドです。 一部の化合物では、4- ベータ-ヒドロキシ-,5- ベータ-, 6-ベータ-エポキシ基。

配糖体- さまざまな作用物質 (酸、アルカリ、または酵素) の影響下で炭水化物部分とアグリコン (ゲニン) に分解する広範な天然化合物。 糖とアグリコンの間のグリコシド結合は、O、N、または S 原子 (O-、N- または S-グリコシド) の関与によって形成されます。 C-C 原子(C-グリコシド)。 O-グリコシドは、植物界で最も広く普及しています。 それらの間で、グリコシドは、アグリコンの構造と糖鎖の構造の両方が異なる場合があります。 炭水化物成分は単糖類、二糖類、オリゴ糖に代表されるため、配糖体はモノシド、バイオシド、オリゴシドと呼ばれます。 天然化合物の特異なグループは、 青酸配糖体チオグリコシド(グルコシノレート). シアン化配糖体は誘導体として提示することができます アルファ-組成にシアン化水素酸を含むヒドロキシニトリル。 それらは、この科の植物に広く分布しています。 バラ科、亜科 Prunoideae、主にその種子に集中しています (たとえば、Amygdalus communis L.、Armeniaca vulgaris Lam. の種子に含まれるグリコシドのアミグダリンとプルナジン)。

チオグリコシド (グルコシノレート) は現在、仮説上の陰イオンであるグルコシノレートの誘導体と見なされているため、2 番目の名前です。 グルコシノレートは、これまで双子葉植物でのみ発見されており、双子葉植物の特徴です。 アブラナ科、カッパ科、レセド科、およびカパラ目の他のメンバー。 植物では、それらはアルカリ金属、ほとんどの場合カリウムとの塩の形で見られます(たとえば、Brassica juncea(L.)Czern.およびB. nigra(L.)Kochの種子からのシニグリングルコシノレート)。

イソプレノイド- イソプレンの生体変換の産物と考えられる広範な種類の天然化合物。 これらには、さまざまなテルペン、その誘導体 - テルペノイドおよびステロイドが含まれます。 一部のイソプレノイドは、抗生物質、一部のビタミン、アルカロイド、および動物ホルモンの構造断片です。

テルペンテルペノイド-不飽和炭化水素および組成の誘導体(C 5 H 8)n、ここでn \u003d 2またはn\u003e 2。イソプレン単位の数に応じて、それらはいくつかのクラスに分類されます:モノ、セスキ、ジ-、トリ、テトラ、およびポリテルペノイド。

モノテルペノイド(C 10 H 16) および セスキテルペノイド(C 15 H 24) は、エッセンシャル オイルの一般的な成分です。 シクロペンタノイドモノテルペノイドのグループには、 イリドイド配糖体 (シュードインジカン)、水によく溶け、苦い味がすることが多い。 「イリドイド」という名前は、アグリコンと Iridomyrmex 属のアリから得られた iridodiale との構造的およびおそらく生物遺伝学的関係に関連付けられています。 「疑似インディカン」 - 酸性環境で青色を形成します。 イリドイド配糖体は、アグリコン部分の骨格の炭素数によって、C 8 、C 9 、C 10 、C 14 の4種類に分けられます。 それらは双子葉植物クラスの被子植物にのみ固有であり、オオバコ科、アカネ科、シソ科、クマツヅラ科、ビノニア科は、イリドイドが最も豊富な科に属します。

ジテルペノイド(C 20 H 32)は主に各種樹脂の組成に含まれています。 それらは、酸(レシノール酸)、アルコール(レシノール)、および炭化水素(レセン)によって表されます。 実際には、樹脂(ロジン、ダンマー)、油樹脂(テレビン油、カナダバルサム)、ガム樹脂(グミグット)、油ガム樹脂(香、没薬、アサフェティダ)があります。 エッセンシャルオイル中の樹脂の溶液であり、安息香酸と桂皮酸を含むオイル樹脂はバームと呼ばれます. 医学では、ペルー、トルタン、スティラックスバームなどが使用されています。

トリテルペノイド(C 30 H 48) は主にサポニンの形で見られ、そのアグリコンは 5 環 (ursane、oleanan、lupan、hopane などの誘導体) または 4 環 (dammarane、cycloartan、zufan の誘導体) 化合物で表されます。

テトラテルペノイド(C 40 H 64)には、黄色、オレンジ色、赤色の脂溶性植物色素 - カロテノイド、ビタミンAの前駆体(プロビタミンA)が含まれます。 それらは、カロチン (酸素を含まない不飽和炭化水素) とキサントフィル (ヒドロキシ、メトキシ、カルボキシ、ケト、およびエポキシ基を持つ酸素含有カロテノイド) に分けられます。 植物に広く分布 アルファ-, ベータ- と ガンマ・カロテン、リコピン、ゼアキサンチン、ビオラキサンチンなど

組成 (C 5 H 8) n のイソプレノイドの最後のグループは、 ポリテルペノイド、天然ゴムとガッタが含まれています。

強心配糖体、 また 強心配糖体、 - アグリコンがステロイドであるが、不飽和ラクトン環のC 17の側鎖の代わりに分子内に存在することにより、他のステロイドとは異なるヘテロシド:5員ブテノリド( カルデノリド) またはクマリン六員環 ( ブファジエノリド)。 強心性配糖体のすべてのアグリコンは、C 3 と C 14 にヒドロキシル基、C 13 にメチル基を持っています。 C 10 では、 アルファ-指向のメチル、アルデヒド、カルビノールまたはカルボキシル基。 さらに、それらは、C 1 、C 2 、C 5 、C 11 、C 12 およびC 16 に追加のヒドロキシル基を有してもよい。 後者は、ギ酸、酢酸、またはイソ吉草酸でアシル化されることがあります。 強心配糖体は、心筋収縮を刺激するために医学で使用されます。 それらのいくつかは利尿薬です。

キサントン- ジベンゾの構造を持つフェノール化合物のクラス - ガンマ-ピロン。 置換基として、それらは分子内にヒドロキシ、メトキシ、アセトキシ、メチレンジオキシおよび他の基を含む。 ピラン環を含む化合物は知られている。 キサントンの特徴は、塩素含有誘導体の分布です。 キサントンは遊離型で、O-および C-グリコシドの一部として存在します。 キサントン C-グリコシドのうち、最もよく知られているのはマンギフェリンで、これは医療行為に最初に導入されたものの 1 つです。

クマリン- 構造が 9,10-ベンゾ- である天然化合物 アルファ-ピロン。 それらは酸誘導体と見なすこともできます オルト-ヒドロキシシナモン( オルト-クマロバ)。 それらは、ヒドロキシおよびメトキシ誘導体、フロおよびピラノクマリン、3,4-ベンゾクマリンおよびクメスタン(クメストロール)に分類されます。

リグナン- 天然フェノール物質、相互接続されたフェニルプロパン単位 (C 6 -C 3) の二量体の誘導体 ベータ-側鎖の炭素原子。 リグナンの多様性は、ベンゼン環内のさまざまな置換基の存在と、それらの間の結合の性質、側鎖の飽和度などによるものです。それらの構造によると、それらはいくつかのグループに分けられます:ジアリールブタン酸(グアイアレチン酸)、1-フェニルテトラヒドロナフタレン(ポドフィロトキシン、ペルタチン類)、ベンジルフェニルテトラヒドロフラン(ラリシレシノールおよびそのグルコシド)、ジフェニルテトラヒドロフロフラン(セサミン、シリンガレシノール)、ジベンゾシクロオクタン(シザンドリン、シザンドロール)系など

リグニン不規則な三次元ポリマーであり、その前駆体はヒドロキシ桂皮アルコール ( ペア-クマリック、コニフェリル、シナピック)、および 建材木の細胞壁。 リグニンは、セルロースおよびヘミセルロースとともに木化植物組織に見られ、機械組織の支持要素の作成に関与しています。

メラニン- 植物に散発的に発生し、最も研究されていない天然化合物のグループを表す高分子フェノール化合物。 それらは黒または黒茶色に塗られており、呼ばれています アロメラニン。動物由来の色素とは異なり、窒素は含まれていません (またはほとんど含まれていません)。 アルカリ切断により、ピロカテコール、プロトカテク酸、およびサリチル酸を形成します。

ナフトキノン- 植物のキノイド色素。 いろいろな体(根、木、樹皮、葉、果実、そしてそれほど頻繁ではないが花)。 置換基として、1,4-ナフトキノン誘導体は、ヒドロキシル、メチル、プレニルおよび他の基を含む。 最も有名なのは、家族の代表者に見られる赤い色素のシコニンです。 ボラギナ科(Arnebia Forrsk.、Echium L.、Lithospermum L.、Onosma L. 属の種)。

サポニン(サポニシド)- 溶血性および表面活性(洗剤)を有するグリコシド、ならびに冷血動物に対する毒性。 アグリコン(サポゲニン)の構造によって、ステロイドとトリテルペノイドに分けられます。 サポニンの炭水化物部分には、1 ~ 11 個の単糖が含まれています。 最も一般的なのは、D-グルコース、D-ガラクトース、D-キシロース、L-ラムノース、L-アラビノース、D-ガラクツロン酸、および D-グルクロン酸です。 それらは直鎖または分枝鎖を形成し、アグリコンのヒドロキシル基またはカルボキシル基に結合できます。

ステロイド- 分子内にシクロペンタンペルヒドロフェナントレン骨格がある化合物のクラス。 ステロイドには、ステロール、D ビタミン、ステロイド ホルモン、ステロイド サポニンのアグリコンおよび強心性配糖体、エクジソン、ウィタノリド、ステロイド アルカロイドが含まれます。

植物ステロールまたはフィトステロールは、28 ~ 30 個の炭素原子を含むアルコールです。 彼らはに属しています ベータ-シトステロール、スティグマステロール、エルゴステロール、カンペステロール、スピナステロールなど。 ベータ-シトステロールは、医学で使用されています。 他のものは、ステロイド薬の製造に使用されます - ステロイドホルモン、ビタミンDなど.

ステロイド サポニンは 27 個の炭素原子を含み、その側鎖はスピロスタノールまたはフラノスタノール タイプのスピロケタール系を形成します。 ヤマノイモの根茎から分離されたステロイド性サポゲニンの 1 つであるジオスゲニンは、医学にとって重要なホルモン製剤 (コルチゾン、プロゲステロン) の供給源です。

スティルベンス C 6 -C 2 -C 6 構造を持つ2つのベンゼン環を持つフェノール化合物と見なすことができます。 これは、主に木材に見られる比較的小さなグループの物質です。 いろいろな種類松、トウヒ、ユーカリは、タンニンの構成要素です。

タンニン(タンニン)- 平均分子量が約 500 ~ 5000、場合によっては最大 20000 の高分子化合物で、タンパク質、アルカロイドを沈殿させることができ、渋味を持ちます。 タンニンは加水分解性に分けられ、酸性または酵素加水分解の条件下で最も単純な部分に分解され(これらには、ガロタンニン、エラジタンニン、カルボン酸の非糖類エステルが含まれます)、酸の作用で分解するのではなく、縮合生成物を形成します -フロバフェン。 構造的には、フラバン-3-オール (カテキン)、フラバン-3,4-ジオール (ロイコアントシアニジン)、およびヒドロキシスチルベンの誘導体と見なすことができます。

フェノール化合物植物生物で最も一般的なものの1つであり、さまざまな生物学的活性を持つ多数のクラスの二次化合物です。 これらには、芳香族核の炭素原子に関連する1つまたは複数のヒドロキシル基を含む芳香族の性質の物質が含まれます。 これらの化合物は化学構造が非常に不均一で、植物ではモノマー、ダイマー、オリゴマー、ポリマーの形で発生します。

天然フェノールの分類は、生物遺伝学的原理に基づいています。 現代の生合成の概念により、フェノール化合物をいくつかの主要なグループに分割し、分子構造の複雑さが増す順に並べることが可能になりました。

最も単純なものは、1 つのベンゼン環を持つ化合物です。単純なフェノール、安息香酸、フェノール アルコール、フェニル酢酸およびそれらの誘導体です。 OH 基の数に応じて、単原子 (フェノール)、2 原子 (ピロカテコール、レゾルシノール、ヒドロキノン)、および 3 原子 (ピロガロール、フロログルシナムなど) の単純なフェノールが区別されます。 ほとんどの場合、それらはグリコシドまたはエステルの形で結合された形であり、高分子(タンニン)を含むより複雑な化合物の構造要素です。

より多様なフェノールは、構造内に 1 つまたは複数の C 6 -C 3 フラグメントを含むフェニルプロパン系列 (フェニルプロパノイド) の誘導体です。 単純なフェニルプロパノイドには、ヒドロキシ桂皮アルコールおよび酸、それらのエステルおよびグリコシル化形態、ならびにフェニルプロパンおよびシンナモイルアミドが含まれます。

フェニルプロパノイドに生物遺伝学的に関連する化合物には、クマリン、フラボノイド、クロモン、二量体化合物 - リグナンおよび高分子化合物 - リグニンが含まれます。

フェニルプロパノイド化合物のいくつかのグループは、フラボノイド、クマリン、キサントン、およびアルカロイドの誘導体とリグナン (フラボリグナン、クマリノリグナン、キサントリグナン、およびアルカロイドリグナン) を組み合わせた独自の複合体を構成します。 Silybum marianum (L.) Gaertn のフラボリグナンは、生物学的に活性な物質のユニークなグループです。 (シリビン、シリジアニン、シリクリスチン)、肝保護特性を示します。

フィトンチッド高等植物によって生成され、他の生物、主に微生物に影響を与える二次生合成の珍しい化合物です。 最も活性な抗菌物質はタマネギ (Allium cepa L.) とニンニク (Allium sativum L.) に見られ、抗生物質化合物アリシン (アミノ酸アリインの誘導体) は後者から分離されています。

フラボノイド構造C 6 -C 3 -C 6を持つ化合物のグループに属し、それらのほとんどは2-フェニルベンゾピラン(フラバン)または2-フェニルベンゾピランの誘導体です ガンマ-ピロン(フラボン)。 それらの分類は、3 炭素フラグメントの酸化の程度、サイド フェニル基の位置、複素環のサイズ、およびその他の特徴に基づいています。 フラバン誘導体には、カテキン、ロイコアントシアニジン、およびアントシアニジンが含まれます。 フラボンの誘導体 - フラボン、フラボノール、フラバノン、フラバノノール。 フラボノイドには、オーロン (2-ベンゾフラノンまたは 2-ベンジリデン クマラノンの誘導体)、カルコンおよびジヒドロカルコン (ピラン環が開いた化合物) も含まれます。 自然界ではあまり一般的ではありませんが、イソフラボノイド (C 3 にフェニル基を持つ)、ネオフラボノイド (4-フェニルクロモンの誘導体)、ビフラボノイド (フラボン、フラバノン、フラボン-フラバノンが C-C 結合で結合した二量体化合物) です。 珍しいイソフラボノイド誘導体には以下のものがあります。 プテロカルパンロテノイド追加の複素環を含むもの。 プテロカルパンは、それらの多くが役割を果たしていることが判明して注目を集めています ファイトアレキシン植物病原体に対する保護機能を果たします。 ロテノンおよびそれに近い化合物は昆虫に対して有毒であるため、効果的な殺虫剤です。

クロモン- 凝縮から生じる化合物 ガンマ・ピロン環とベンゼン環(ベンゾ誘導体) ガンマ-ピロン)。 通常、このクラスのすべての化合物は、2 位にメチルまたはヒドロキシメチル (アシルオキシメチル) 基を持っています。 それらは、クマリンと同じ原理に従って分類されます。つまり、クロモン核と凝縮したサイクルの数と種類 (ベンゾクロモン、フロクロモン、ピラノクロモンなど) に従って分類されます。

エクジステロイド- 昆虫の脱皮ホルモンおよび節足動物の変態の活性を有するポリオキシステロイド化合物。 最もよく知られている天然ホルモンは、 アルファ-エクジソンと ベータ-エクジソン(エクジステロン)。 エクジソンの構造はステロイド骨格に基づいており、炭素原子 8 個の脂肪族鎖が 17 位に結合しています。 現代の概念によれば、真のエクジステロイドには、 シス- 環 A と B の連結、6-ケト基、C 7 と C 8 および 14 の間の二重結合- アルファ-ヒドロキシル基、脱皮ホルモン試験におけるそれらの活性に関係なく。 OH基を含む他の置換基の数と位置は異なります。 植物性エクジステロイドは、広く分布する二次代謝産物であり (150 を超える異なる構造が確認されています)、動物性エクジステロイドよりも可変性が高くなります。 この群の化合物中の炭素原子の総数は、19〜30であり得る.

エッセンシャルオイル- 揮発性液体混合物 有機物、植物によって生成され、においを引き起こします。 エッセンシャルオイルの組成には、炭化水素、アルコール、エステル、ケトン、ラクトン、芳香族成分が含まれます。 モノテルペノイド、セスキテルペノイド、時にはジテルペノイドのサブクラスからのテルペノイド化合物が優勢です。 さらに、「芳香族テルペノイド」とフェニルプロパノイドは非常に一般的です。 エッセンシャル オイル (エーテル キャリア) を含む植物は、世界の植物相で広く表されています。 熱帯と乾燥した亜熱帯の植物は特に豊富です。

二次代謝産物の圧倒的多数は、実験室で純粋に化学的に合成することができ、場合によっては、そのような合成が経済的に実行可能であることが判明します. しかし、植物療法では、植物に蓄積する生物学的物質の全量が重要であることを忘れてはなりません。 したがって、合成の可能性自体は、この意味で決定的なものではありません。

新陳代謝の下でまたは代謝、体内の化学反応の全体を理解し、体を構築するための物質と生命を維持するためのエネルギーを提供します。 反応の一部は、すべての生物で類似していることが判明し (核酸、タンパク質、ペプチド、およびほとんどの炭水化物、一部のカルボン酸などの形成と切断)、 一次代謝(または一次代謝)。

一次代謝反応に加えて、特定の、場合によっては非常に少数の生物群にのみ特徴的な化合物の形成につながる、かなりの数の代謝経路があります。

I. Chapek (1921) と K. Pah (1940) によると、これらの反応は、 二次代謝 , また 両替、そして彼らの製品は製品と呼ばれます 二次代謝, または二次化合物 (場合によっては二次代謝産物)。

二次接続主に栄養的に生産される 座りがちなグループ生物 - 植物や菌類、そして多くの原核生物。

動物では、二次代謝産物が形成されることはめったにありませんが、多くの場合、植物性食品とともに外部からもたらされます.

二次代謝産物の役割と、特定のグループに現れる理由は異なります。 最も一般的な形では、それらには適応値が割り当てられ、広い意味では保護特性が割り当てられます。

過去 30 年間にわたる天然化合物の化学の急速な発展は、高分解能の分析機器の作成に関連して、世界が 「二次接続」大幅に拡大。 たとえば、今日知られているアルカロイドの数は 5,000 (一部の情報源によると 10,000)、フェノール化合物 - 10,000 に近づいており、これらの数は毎年だけでなく毎月も増加しています。

どの植物材料にも常に一次化合物と二次化合物の複雑なセットが含まれており、すでに述べたように、アクションの多用途性を決定します。 薬用植物. しかし、現代の植物療法における両者の役割は依然として異なります。

比較的少数のオブジェクトが知られていますが、医学におけるその使用は、主にそれらの主要な化合物の存在によって決定されます。 しかし、将来的には、医学におけるそれらの役割と、新しい免疫調節剤を得るための供給源としてのそれらの使用を除外することはできません.

二次代謝産物は、現代医学でより頻繁に、より広く使用されています。 これは、目に見える、しばしば非常に「明るい」薬理学的効果によるものです。

一次化合物に基づいて形成されるため、純粋な形で蓄積するか、交換反応中にグリコシル化を受けることができます。 糖分子にくっついています。


グリコシル化の結果として、分子が生じます - ヘテロシドは、原則として、二次化合物とは異なり、溶解度が高く、代謝反応への参加を促進し、この意味で生物学的に非常に重要です。

二次化合物のグリコシル化された形態は、グリコシドと呼ばれます。

一次合成物質同化の過程で形成されます。 外部から体内に入る物質が、体自体の物質(細胞プロトプラスト、予備物質など)に変換されること。

一次合成物質には、アミノ酸、タンパク質、脂質、炭水化物、酵素、ビタミン、有機酸などがあります。

脂質(脂肪)、炭水化物(多糖類)、およびビタミンは、医療行為で広く使用されています(これらの物質グループの特徴は、関連するトピックで説明されています)。

リス、脂質および炭水化物とともに、植物生物の細胞および組織の構造を構成し、生合成プロセスに参加し、有効なエネルギー材料です。

薬用植物のタンパク質とアミノ酸は、患者の体に非特異的な有益な効果をもたらします。 それらはタンパク質の合成に影響を与え、免疫体の合成を強化するための条件を作り出し、それが増加につながります 防衛力生命体。 改善されたタンパク質合成には、改善された代謝をもたらす酵素合成の増加も含まれます。 生体アミンとアミノ酸は、神経プロセスの正常化に重要な役割を果たします。

リス- ペプチド結合によって相互接続されたα-アミノ酸残基から構築された長いポリペプチド鎖を構造基盤とする生体高分子。 タンパク質は、単純なもの(加水分解中にアミノ酸のみが生成される)と複雑なものに分けられます-それらの中で、タンパク質は非タンパク質物質と関連しています:核酸(核タンパク質)、多糖類(糖タンパク質)、脂質(リポタンパク質)、色素(色素タンパク質) )、金属イオン(金属タンパク質)、リン酸残基(リンタンパク質)。

現時点では、植物由来の物体はほとんどなく、その用途は主にタンパク質の存在によって決定されます。 しかし、将来的には、改変された植物タンパク質が人体の代謝を調節する手段として使用できる可能性があります。

脂質 -高級脂肪酸、アルコールまたはアルデヒドに由来する脂肪および脂肪様物質。

それらは単純なものと複雑なものに分けられます。

シンプルに分子が脂肪酸(またはアルデヒド)とアルコールの残基のみを含む脂質です。 植物や動物の単純な脂質から、トリアシルグリセロール(トリグリセリド)とワックスである脂肪と脂肪油が見つかります。

後者は、一価または二価の高級アルコールの高級脂肪酸のエステルからなる。 プロスタグランジンは、多価不飽和脂肪酸から体内で形成され、脂肪に近い. 化学的性質により、これらは20個の炭素原子の骨格を持ち、シクロペンタン環を含むプロスタン酸の誘導体です。

複合脂質 2 つの大きなグループに分けられます。

リン脂質および糖脂質(すなわち、構造内にリン酸残基または炭水化物成分を有する化合物)。 生きた細胞の一部として、脂質は生命維持プロセスにおいて重要な役割を果たし、植物や動物のエネルギー貯蔵を形成します。

核酸 - リン酸残基、炭水化物成分 (リボースまたはデオキシリボース) および窒素含有 (プリンまたはピリミジン) 塩基からなるヌクレオチドをモノマー単位とするバイオポリマー。 デオキシリボ核酸 (DNA) 酸とリボ核酸 (RNA) 酸があります。 植物由来の核酸 薬用まだ使用されていません。

酵素タンパク質の中で特別な位置を占めています。 植物における酵素の役割は特定のものです - 彼らはほとんどの触媒です. 化学反応.

すべての酵素は、1 成分と 2 成分の 2 つのクラスに分けられます。 単一成分酵素はタンパク質のみで構成されています

二成分 - タンパク質(アポ酵素)と非タンパク質部分(補酵素)から。 補酵素はビタミンであり得る。

医療行為では、次の酵素製剤が使用されます。

- 「ニゲダザ」 " - Nigella damask の種子から - Nigella damascena, fam. ラナンキュラス科 - ラナンキュラス科。 準備の中心にあるのは、脂肪分解作用の酵素であり、植物および動物由来の脂肪の加水分解分解を引き起こします.

この薬は、膵炎、腸炎、加齢に伴う消化液の脂肪分解活性の低下に効果があります。

- 「カリパジム」と「レコジム」 - パパイヤ (メロンの木) の乾燥した乳白色のジュース (ラテックス) から - Carica papaya L., fam. パパイヤ - カリカ科。

「カリパジムの中心に" - タンパク質分解酵素(パパイン、キモパパイン、ペプチダーゼ)の量。

III度の火傷に使用され、かさぶたの拒絶を促進し、化膿性壊死塊から肉芽形成創傷を浄化します。

レコジマのど真ん中" - タンパク質分解酵素のパパインと粘液分解酵素のリゾチーム。これらは、椎間骨軟骨症の整形外科、外傷学、神経外科の診療、および滲出液の再吸収のための眼科で使用されています。

有機酸、炭水化物やタンパク質と並んで、植物で最も一般的な物質です。

それらは、植物の呼吸、タンパク質、脂肪、その他の物質の生合成に関与しています。 有機酸は、一次合成(リンゴ酸、酢酸、シュウ酸、アスコルビン酸)と二次合成(ウルソール酸、オレアノール酸)の両方の物質に属します。

有機酸は薬理学的に活性な物質であり、薬や植物の薬用形態の全体的な効果に関与しています。

サリチル酸とウルソール酸には抗炎症効果があります。

リンゴ酸とコハク酸 - エネルギーグループのドナーであり、身体的および精神的パフォーマンスの向上に役立ちます。

アスコルビン酸はビタミンCです。

ビタミン- 生体内で重要な生物学的および生化学的機能を果たす有機物質の特別なグループ。 さまざまな化学的性質を持つこれらの有機化合物は、主に植物や微生物によって合成されます。

それらを合成しない人間や動物は、栄養素(タンパク質、炭水化物、脂肪)と比較して非常に少量のビタミンを必要とします.

20以上のビタミンが知られています。 それらには、文字の指定、化学名、および生理学的作用を特徴付ける名前があります。 ビタミンの分類水溶性 (アスコルビン酸、チアミン、リボフラビン、パントテン酸、ピリドキシン、葉酸、シアノコバラミン、ニコチンアミド、ビオチン)

および脂溶性(レチノール、フィロキノン、カルシフェロール、トコフェロール)。 ビタミン様に物質は、いくつかのフラボノイド、リポ酸、オロト酸、パンガミン酸、コリン、イノシトールに属します。

ビタミンの生物学的役割は多様です。 ビタミンと酵素の間には密接な関係が確立されています。 たとえば、ほとんどのビタミン B は補酵素の前駆体であり、酵素の補欠分子族です。

炭水化物- ポリオキシカルボニル化合物とその誘導体を含む広範な種類の有機物質。 分子内のモノマーの数に応じて、単糖、オリゴ糖、多糖に分けられます。

ポリオキシカルボニル化合物のみからなる炭水化物はホモシドと呼ばれ、分子内に他の化合物の残基があるそれらの誘導体はヘテロシドと呼ばれます。 ヘテロシドには、すべてのタイプのグリコシドが含まれます。

単糖およびオリゴ糖は、あらゆる生細胞の正常な成分です。 それらがかなりの量で蓄積する場合、それらはいわゆるエルガスティック物質と呼ばれます。

多糖類は、原則として、プロトプラスト廃棄物として常に大量に蓄積します。

単糖類とオリゴ糖は純粋な形で、通常はグルコース、フルクトース、スクロースの形で使用されます。 エネルギー物質である単糖およびオリゴ糖は、原則として、さまざまな剤形の製造において充填剤として使用されます。

植物はこれらの炭水化物の供給源です(サトウキビ、ビート、ブドウ、多くの針葉樹の加水分解木材、および木質被子植物)。

植物では様々な形が合成される 多糖類、構造と機能の両方で互いに異なります。 多糖類は、さまざまな形で医療に広く使用されています。 特に、デンプンとその加水分解生成物は、セルロース、ペクチン、アルギン酸塩、ガム、粘液と同様に広く使用されています。

セルロース(繊維) - 植物の細胞壁の大部分を構成するポリマー。 さまざまな植物のセルロース分子には、1400 から 10,000 の β-D-グルコース残基が含まれていると考えられています。

デンプンと イヌリン 貯蔵多糖類です。

デンプンは、アミロース (直鎖状グルカン) とアミロペクチン (分岐状グルカン) の 2 つの多糖類で 96 ~ 97.6% 構成されています。

活発な光合成の間、常にデンプン粒の形で保存されます。 家族の代表 キク科サトラピ/アセエフルクトサン(イヌリン)は特に地下器官に大量に蓄積します。

スライムと ガム(ガム) - ホモ糖およびヘテロ糖とポリウロニドの混合物。 ガムは、ウロン酸が必須的に関与するヘテロ多糖類からなり、そのカルボニル基は Ca 2+、K + および Mg 2+ イオンと結合しています。

水への溶解度に応じて、ガムは次のように分類されます。 3グループ:

アラビア語、水によく溶ける(アプリコットとアラビア語)。

バッソリア科、水に溶けにくいが、水に強く膨潤する(トラガカント)

そして、水に溶けにくく、水に溶けにくいセラジン(チェリー)。

スライム、ガムとは異なり、中性(ウロン酸を含まない)であり、分子量が低く、水に非常に溶けやすい.

ペクチン物質- 主な構造成分がβ-D-ガラクツロン酸(ポリガラクツロニド)である高分子量ヘテロ多糖。

植物では、ペクチン物質は不溶性プロトペクチンの形で存在します-ガラクタンと細胞壁アラバンを含むメトキシ化ポリガラクツロン酸のポリマー:ポリウロニド鎖はCa 2+およびMg 2+イオンによって相互接続されています。

二次代謝物質

二次合成物質~の結果として植物で生産される

異化。

異化は、エネルギーの放出を伴う、一次合成の物質のより単純な物質への崩壊のプロセスです。 これらの単純な物質から、放出されたエネルギーの消費により、二次合成の物質が形成されます。 例えば、グルコース(一次合成物質)は酢酸に分解され、そこからメバロン酸が合成され、いくつかの中間生成物を経て、すべてテルペンが合成されます。

二次合成の物質には、テルペン、グリコシド、フェノール化合物、アルカロイドが含まれます。 それらはすべて代謝に関与し、植物にとって特定の重要な機能を果たします。

二次合成の物質は、一次合成の物質よりもはるかに頻繁かつ広く医療現場で使用されています。

植物物質の各グループは分離されておらず、生化学プロセスの他のグループと密接に関連しています。

例えば:

ほとんどのフェノール化合物はグリコシドです。

テルペン類の苦味はグリコシドです。

植物ステロイドは元来テルペンであり、強心配糖体、ステロイドサポニン、ステロイドアルカロイドは配糖体です。

テトラテルペン由来のカロテノイドはビタミンです。

単糖とオリゴ糖は配糖体の一部です。

一次合成の物質はすべての植物、二次合成の物質を含む

この合成は、特定の種、属、科の植物によって蓄積されます。

二次代謝物主に、植物や菌類などの栄養的に不活性な生物群で形成されます。

二次代謝産物の役割と、それらがいずれかの体系的なグループに現れる理由は異なります。 最も一般的な形では、それらには適応的な意味が割り当てられ、広い意味では保護特性が割り当てられます。

現代医学では、二次代謝産物は一次代謝産物よりもはるかに広く、より頻繁に使用されています。

これは、多くの場合、非常に顕著な薬理学的効果と、人間や動物のさまざまなシステムや器官に対する複数の効果に関連しています。 それらは一次化合物に基づいて合成され、遊離形で蓄積するか、代謝反応中にグリコシル化を受けることができます。つまり、糖に結合します。

アルカロイド - 主に植物由来の基本的な性質の窒素含有有機化合物。 アルカロイド分子の構造は非常に多様で、しばしば非常に複雑です。

窒素は、原則として複素環にありますが、側鎖にあることもあります。 ほとんどの場合、アルカロイドは、これらの複素環の構造に基づいて、またはその生物遺伝学的前駆体であるアミノ酸に従って分類されます。

アルカロイドの次の主なグループが区別されます: ピロリジン、ピリジン、ピペリジン、ピロリジジン、キノリジジン、キナゾリン、キノリン、イソキノリン、インドール、ジヒドロインドール (ベタレイン)、イミダゾール、プリン、ジテルペン、ステロイド (グリコアルカロイド) および複素環を含まないアルカロイド (プロトアルカロイド)。 アルカロイドの多くは、特定の、しばしば独特の生理学的効果を持ち、医学で広く使用されています. 一部のアルカロイドは強力な毒物です (クラーレ アルカロイドなど)。

アントラセン誘導体- アントラセンの構造に基づく、黄色、オレンジ色、または赤色の天然化合物のグループ。 それらは、中間環 (アントロン、アントラノール、およびアントラキノンの誘導体) および炭素骨格構造 (単量体、二量体、および縮合化合物) の異なる程度の酸化を持つことができます。 それらのほとんどは、クリサシン (1,8-ジヒドロキシアントラキノン) の誘導体です。 アリザリン (1,2-ジヒドロキシアントラキノン) 誘導体はあまり一般的ではありません。 アントラセン誘導体は、遊離型(アグリコン)またはグリコシド(アントラグリコシド)の形で植物に見られます。

ウィタノリド - 植物ステロイドのグループ. 現在、このクラスの化合物のいくつかのシリーズが知られています. ウィタノリドは、17 位に 6 員のラクトン環を持ち、A 環の C 1 にケト基を持つポリオキシステロイドです。

配糖体 - さまざまな作用物質 (酸、アルカリ、または酵素) の影響下で、炭水化物部分とアグリコン (ゲニン) に分解する広範な天然化合物。 糖とアグリコンの間のグリコシド結合は、O、N、または S 原子 (O-、N- または S-グリコシド)、および C-C 原子 (C-グリコシド) が関与して形成できます。

O-グリコシドは植物の世界で最も普及しています)。 それらの間で、グリコシドは、アグリコンの構造と糖鎖の構造の両方が異なる場合があります。 炭水化物成分は単糖類、二糖類、オリゴ糖に代表され、配糖体はそれぞれモノシド、バイオシド、オリゴシドと呼ばれます。

天然化合物の特異なグループは、 青酸配糖体チオグリコシド(グルコシノレート)。

シアン配糖体組成中にシアン化水素酸を含むα-ヒドロキシニトリルの誘導体として提示することができます。

それらは、この科の植物に広く分布しています。 ロス アセ科、亜科 プリポイド、主に種子に集中している(例えば、種子に含まれるグリコシドのアミグダリンとプルナジン アティルグダルス・ソッティニス, Arteniaca vi1garis).

チオグリコシド(グルコシノレート))は現在、仮説上の陰イオンであるグルコシノレートの誘導体と見なされているため、2番目の名前です.

グルコシノレートは、これまで双子葉植物でのみ発見されており、双子葉植物の特徴です。 ブラッシーさらえ、 サラリダセ科、レセド科注文の他の代表者 サラパレス。

植物では、それらはアルカリ金属、ほとんどの場合カリウムとの塩の形で見られます(たとえば、種子からのグルコシノレートシニグリン アブラナ属ジプセアV.ニグラ.

イソプレノイド - 考慮される天然化合物の広範なクラス

イソプレンの生体変換の産物として取られる。

これらには、さまざまなテルペン、その誘導体 - テルペノイドおよびステロイドが含まれます。 一部のイソプレノイドは抗生物質の構造断片であり、一部はビタミン、アルカロイド、および動物ホルモンです.

テルペンとテルペノイド-不飽和炭化水素および組成の誘導体(C 5 H 8)n、ここでn \u003d 2またはn\u003e 2。イソプレン単位の数に応じて、それらはいくつかのクラスに分類されます:モノ、セスキ、ジ-、トリ、テトラ - そしてポリテルペノイド。

モノテルペノイド (C 10 H 16) およびセスキテルペノイド (C 15 H 24)エッセンシャルオイルの一般的な成分です。