Primārie metabolīti un to ražotāji. Tēma: Sekundārie metabolīti

No visiem produktiem, kas iegūti mikrobu procesos, augstākā vērtība ir sekundāri metabolīti. Ja jautājums par sekundāro metabolītu fizioloģisko lomu ražotāju šūnās bija nopietnu diskusiju priekšmets, tad to rūpnieciskā ražošana neapšaubāmi rada interesi, jo šie metabolīti ir bioloģiski aktīvas vielas: dažiem no tiem ir pretmikrobu aktivitāte, citi ir specifiski enzīmu inhibitori. , un citi ir augšanas faktori. , daudziem ir farmakoloģiska aktivitāte. Sekundārie metabolīti ietver antibiotikas, alkaloīdus un toksīnus. Farmācijas rūpniecība ir izstrādājusi ļoti sarežģītas metodes mikroorganismu skrīningam (masveida testēšanai) attiecībā uz spēju ražot vērtīgus sekundāros metabolītus.

Termini "sekundārie metabolīti" un "sekundārais metabolisms" ienāca biologu vārdnīcā. XIX beigas gadsimts kopš viegla roka Profesors Kosels. 1891. gadā Berlīnē viņš lasīja lekciju Fizioloģijas biedrības sanāksmē, kas saucās "Par ķīmiskais sastāvsšūnas"; nosaukuma “sekundārie metabolīti” izcelsme nozīmē sekundāri, “nejauši”.

Darbā ir 1 fails

Ievads

No visiem produktiem, kas iegūti mikrobu procesos, sekundārajiem metabolītiem ir vislielākā nozīme. Ja jautājums par sekundāro metabolītu fizioloģisko lomu ražotāju šūnās bija nopietnu diskusiju priekšmets, tad to rūpnieciskā ražošana neapšaubāmi rada interesi, jo šie metabolīti ir bioloģiski aktīvas vielas: dažiem no tiem ir pretmikrobu aktivitāte, citi ir specifiski enzīmu inhibitori. , un citi ir augšanas faktori. , daudziem ir farmakoloģiska aktivitāte. Sekundārie metabolīti ietver antibiotikas, alkaloīdus un toksīnus. Farmācijas rūpniecība ir izstrādājusi ļoti sarežģītas metodes mikroorganismu skrīningam (masveida testēšanai) attiecībā uz spēju ražot vērtīgus sekundāros metabolītus.

Termini "sekundārie metabolīti" un "sekundārais metabolisms" biologu leksikā ienāca 19. gadsimta beigās ar profesora Kosela vieglo roku. 1891. gadā Berlīnē viņš Fizioloģijas biedrības sēdē lasīja lekciju "Par šūnu ķīmisko sastāvu"; nosaukuma “sekundārie metabolīti” izcelsme nozīmē sekundāri, “nejauši”.

Šī darba mērķis ir izpētīt sekundāro metabolītu sintēzes metodes, ķīmisko struktūru, īpašības un lomu cilvēka dzīvē.

Lai sasniegtu šo mērķi, tika atrisināti šādi uzdevumi:

1. Sekundāro metabolītu sintēzes laikā notiekošo procesu izpēte.
2. Sekundāro metabolītu ķīmiskās struktūras analīze.
3. Sekundāro metabolītu nozīmes novērtējums to ražotāju, cilvēku un augstāko dzīvnieku dzīvē.

1. Mikroorganismu sekundārie metabolīti. Galvenā informācija.

Sekundārie metabolīti (idiolīti) ir mikrobu (vai augu) izcelsmes vielas, kas nav būtiskas tos veidojošā organisma augšanai un vairošanai. Katru sekundāro metabolītu ražo salīdzinoši ierobežots sugu skaits. Šie savienojumi tiek sintezēti eksponenciālās augšanas beigās vai stacionārajās augšanas fāzēs, un to veidošanās lielā mērā ir atkarīga no augšanas apstākļiem, īpaši no barības barotnes sastāva.

Daudziem sekundārajiem metabolītiem ir bioloģiskai vielai neparasta ķīmiskā struktūra. Šie savienojumi pieder pie dažādām organisko vielu klasēm – aminociklīti, kumarīni, epoksīdi, piroli, neribosomālie peptīdi, poliēni, terpenoīdi, tetraciklīni, poliketīdi, izoprenoīdi, steroīdi, giberelīni, fitoaleksīni u.c. Atšķirībā no primārā metabolīta sintēzes, kas notiek vienlaikus ar kultūras augšanu un vairošanos, sekundāro metabolītu ražotājam ir ierasts runāt par trofisko fāzi (kad kultūra aug un vairojas) un idiofāzi ( kad augšana palēninās vai apstājas un sākas produkta sintēze). Ļoti maz ir ticami zināms par mehānismiem, kas pārslēdz vielmaiņas ceļus no primārā uz sekundāro, un par sekundāro metabolītu fizioloģisko lomu sava ražotāja dzīvē. Ir četras biosintētisko reakciju klases, kas “noņem” starpproduktu (no latīņu val. starpposma – vide - starpprodukta viela ar īsu kalpošanas laiku, kas veidojas ķīmiskās reakcijas laikā un pēc tam tālāk reaģē uz reakcijas produktiem) sekundārajā vielmaiņas ceļā:

1. primārā metabolīta pārvēršana par specifisku sekundārā metabolisma prekursoru;
2. modifikācijas vai aktivācijas reakcijas, kas ved prekursoru uz sekundārā metabolisma ceļu;
3. polimerizācija un kondensācija;
4. vēlīnās modifikācijas reakcijas.

1. att. Saistība starp sekundāro un primāro metabolismu (VM — sekundārais metabolīts)

Sekundārie metabolīti ir antibiotikas, toksīni, imūnsupresanti un stimulanti, kā arī dažas rezerves vielas (poli-β-alkanoāti). Nav zināms, cik izplatīts ir sekundārais metabolisms dabā. Pats jēdziens "sekundārais metabolīts" ir diezgan neskaidrs, un daudzi pētnieki to neatzīst.

2. Sekundāro metabolītu veidošanās

No biotehnoloģiskā viedokļa svarīgi ir sekundāro metabolītu jeb sekundāro apmaiņas reakciju jēdzieni, kas ir līdzīgi visos dzīvajos organismos. Sekundārās apmaiņas reakcijas ietver tās, ko pavada alkaloīdu, antibiotiku, trisporskābju, giberelīnu un dažu citu vielu veidošanās, kuras ražotājam tiek uzskatītas par nenozīmīgām. Sekundārie metabolīti ir fermentu katalizētu reakciju produkti.

2. attēls. Sekundāro metabolītu veidošanās shēma.

Premetabolīti shēmā ir vienkāršas barības vielas, kas nāk no ārpuses (amonijs, metālu joni, oglekļa dioksīds, sulfāti, fosfāti, nitrāti heterotrofiem - monosaharīdi un daži citi).

Starpprodukti vai promebolīti ietver vienkāršus cukurus, aminoskābes, nukleīnbāzes. DNS un RNS informācijas molekulas ir izolētas no citām reakcijām, lai gan sintēzi un sabrukšanu (punktētas bultiņas) arī katalizē fermenti. Atšķirībā no primārajiem metabolītiem, sekundāro metabolītu veidošanos tieši nekodē kodola vai citoplazmas DNS. Saskaņā ar šo koncepciju visi dzīvie organismi sintezē tiem raksturīgos sekundāros metabolītus.

Pamatojoties uz V.N. formulētajiem noteikumiem. Šapošņikovs (1939), katrs ražotājs savā attīstībā iziet cauri diviem posmiem, kurus nosauca Ž.D. Bu'Lokkom trofofāze un idiofāze (no grieķu valodas trofe-nutrition, idios-savs, specifisks). Trofofāzes periodā aktīvi norisinās konstruktīvā un enerģētiskā vielmaiņa - šūnās dominē sintētiskie procesi, palielinās primāro metabolītu-lipīdu, glikonu, glikonjugātu skaits; tajā pašā laikā organisma augšanas un vairošanās ātrums ir augsts, un eksogēno sekundāro metabolītu produktivitāte ir zema, un, gluži pretēji, idiofāzē augšanas un vairošanās ātrums ir zems, un eksogēno un endogēno sekundāro metabolītu ražošana ir zema. metabolītu līmenis ir augsts. Kultūras produktivitāti var palielināt, ieviešot metabolītu prekursorus (galvenokārt laika periodā idiofāzes beigās).

Rīsi. 3. Šūnu biomasas (a), primāro metabolītu (b) un sekundāro metabolītu (c) attiecība Saccharomyces cerevisiae (maizes rauga) (1), Penicillium chrysogenum (2), Nicotiana tabacum (3), keratocītu (šūnu) kultūrās. acs ragveida čaulu saistaudu.) (4); M-izžuvušo šūnu masa, M*-dzīvnieku šūnu skaits, t-laiks dienās, I-trofofāze (ēnotā daļa), II-idiofāze.

3. attēlā redzams, ka trofofāzes ilgums raugā ir īsāks nekā penicilijā un tabakas šūnās. S.cerevisiae etanola uzkrāšanos pavada tā inhibējošās aktivitātes palielināšanās pret ražotāju, un tāpēc līknes, kas attiecināmas uz idiofāzi, iet gandrīz paralēli, atkārtojot līknes raksturu primārajiem metabolītiem, kuru biosintēze sākās trofofāze.

Penicilīns, ko sintezē P. chrysogenum, nevis inhibējošs ražotājs, ievērojami uzkrājas idiofāzē.

Alkaloīdu nikotīnu tabakas šūnas sintezē lēni, un, kultūrai nonākot stacionārajā fāzē, tās raža ievērojami samazinās.

Katrā no iepriekš minētajiem piemēriem var atzīmēt savas sekundāro metabolītu biosintēzes iezīmes. Jebkurā gadījumā tos veido šūnas kā dabiskus produktus, kultivējot atbilstošā vidē un fermentu katalītiskā iedarbībā.

3. Atsevišķi sekundāro metabolītu pārstāvji

3.1 Antibiotikas

Antibiotikas ir bioloģiskas izcelsmes vielas, kas pat zemā koncentrācijā spēj kavēt mikroorganismu augšanu. Termins "sekundārie metabolīti" ir līdzvērtīgs terminam "antibiotikas", ko lieto šī vārda plašā nozīmē. Antibiotiku veidošanās spēja dabā ir plaši izplatīta, taču tā ir nevienmērīgi sadalīta starp dažādām mikroorganismu taksonomiskajām grupām. Lielākais skaits antibiotiku tika iegūts no aktinomicetēm (starojošām sēnēm) (pēc dažādām aplēsēm no 6000 līdz 10000,streptomicetes ieņem pirmo vietu sintezēto vielu ķīmiskās daudzveidības ziņā). Apmēram 1500 antibiotiku ir izolētas no nepilnīgām sēnēm, un apmēram trešdaļu veido Penicillium un Aspergillus ģints pārstāvji, taču nedaudzām no tām ir praktiska nozīme. Tiem ir svarīga loma kā ārstniecības līdzekļiem, stimulatoriem, barības piedevām utt. Kā sekundāro metabolītu ražotāji mikroorganismi ir ieguvuši milzīgu daudzumu ekonomiskā nozīme. Antibiotiku atklāšana un izpēte, kā arī jaunu daļēji sintētisko ražošana sniedza nenovērtējamus pakalpojumus medicīnai.

3.2. Antibiotiku veidošanās

Jau pagājušajā gadsimtā bija zināms, ka starp dažādiem mikroorganismiem var pastāvēt gan simbiotiskas, gan antagonistiskas attiecības. Stimuls, lai noskaidrotu antibiozes materiālo pamatu, bija Fleminga novērojums, kurš atklāja (1928), ka Penicillium notatum sēņu kolonija nomāc stafilokoku augšanu. Šīs sēnes izdalīto vielu, kas difūzijas ceļā iekļuva agarā, sauca par penicilīnu. Kopš tā laika ir izolētas daudzas vielas ar antibiotiku aktivitāti. Ir vielas, kas kavē mikrobu augšanu (bakteriostatiskas, fungistatiskas) un iznīcina tos (baktericīdas, fungicīdas).

3.3.Antibiotiku noteikšanas metodes

Pirmās antibiotikas tika atklātas nejauši, veidojot augšanas kavēšanas zonas. Barības vielu agara plāksnēs, kas bija blīvi inokulētas ar testa organismu (indikatorbaktērijām), ap sēnīšu vai streptomicītu kolonijām nebija augšanas: antibiotika, kas difundēja no kolonijas agarā, izraisīja caurspīdīgu plankumu veidošanos nepārtrauktā baktēriju zālienā (4. attēls).

4. attēls. Antibiotiku izdalīšanos var noteikt, veidojot indikatorbaktēriju (Staphylococcus aureus) augšanas kavēšanas zonas, kas vienmērīgi izkliedētas uz agara.

Veidi - indikatori šādos eksperimentos ir tipiski mikroorganismu grupu pārstāvji. Kvalitatīvai antibiotikas ražotāja pārbaudei pietiek ar to, ka plāksnes vidū inokulē to ar uzturvielu agaru un indikatorbaktēriju radiālu sitienu veidā (5. attēls). Pēc inkubācijas dažādu indikatororganismu augšanas inhibīcijas pakāpi izmanto, lai spriestu par antibiotiku darbības spektru. Antibiotikas atšķiras pēc to ietekmes uz grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām, rauga sēnītēm, dermatofītiem un citiem mikroorganismiem.

5. att. Trīs antibiotiku iedarbības spektra noteikšana, izmantojot insulta testu: 1- Staphylococcus aureus, 2- Streptococcus, 3- Escherichia coli, 4- Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), 5- Candida albicans, 6- Trichophyton rubrum

Lielākā daļa antibiotiku tika atklātas iepriekšējas skrīninga procesā.

3.4.Nozīmīgākās medicīnā lietojamās antibiotikas

Pirmo vietu starp tiem joprojām ieņem penicilīns, ko sintezē Penicillium notatum, P. chrysogenum un dažas citas sēnes; bija iespējams iegūt arī pussintētiskos penicilīnus (dabiskos penicilīnus sadalot 6-aminopenicilānskābē, kurai pēc tam ķīmiski pievieno dažādas sānu grupas).

Cilvēkiem penicilīns ir gandrīz netoksisks un tikai retos gadījumos izraisa nevēlamas alerģiskas reakcijas.

Daudzas baktērijas veido pencilināzi, kas šķeļ β-laktāma gredzenu un inaktivē penicilīnu. Apstrādājot 6-aminopenicilānskābi ar skābes hlorīdiem, var iegūt simtiem penicilīnu (6. attēls). Daudzus daļēji sintētiskos penicilīnus nesadala penicilināze (enzīms, kas spēj sadalīt (inaktivēt) penicilīnus un cefalosporīnus), un, ņemot vērā to izturību pret skābēm, tos var lietot iekšķīgi.

6. attēls. Daļēji sintētisko penicilīnu iegūšana, bakteriāliem enzīmiem iedarbojoties uz penicilīnu.

7. attēls. Cefalosporīna C, streptomicīna A, hlormicetīna, tetraciklīna un aktinomicīna D (aktinomicīna C 1) strukturālās formulas

Cefalosporīni ir vienas no sēņu Cephalosporium sugām produkti. Cefalosporīnam C ir β-laktāma gredzens, un tas pēc struktūras ir līdzīgs penicilīnam (7. attēls). Atdalot sānu ķēdi un pēc tam pievienojot iegūtajai 7-aminocefalosporānskābei citas sānu grupas, var iegūt pussintētiskos cefalosporīnus (cefalotīnu, cefaloridīnu), kas pēc savas iedarbības ir līdzīgi penicilīna atvasinājumiem.

Streptomicīns vispirms tika izolēts no Streptomyces griseus kultūras, bet arī dažas citas Streptomyces sugas to sintezē. Streptomicīna molekula sastāv no trim daļām: N-metil-L-2-glikozamīna, metilpentozes un ar diguanidīnu aizvietota inozīta (7. attēls). Streptomicīna panākumi ir saistīti ar tā iedarbību uz vairākām skābēm noturīgām un gramnegatīvām baktērijām, kas ir nejutīgas pret penicilīnu. Tomēr streptomicīns izraisa smagas alerģiskas reakcijas pacientiem. Šo antibiotiku izmanto arī veterinārajā medicīnā un augu slimību apkarošanā.

Hloromicetīns (hloramfenikols) pirmo reizi tika atklāts Streptomyces venezuelae kultūrās, taču to var iegūt arī sintētiski (7. attēls). Tas ir ārkārtīgi stabils un iedarbojas uz daudzām gramnegatīvām baktērijām, tostarp spirohetām, riketsiju un aktinomicītu, kā arī lieliem vīrusiem.

Tetraciklīni ir arī dažādu streptomicītu (tostarp Streptomyces aureofaciens) metabolīti. Ķīmiski tie ir ļoti tuvu viens otram un ir balstīti uz naftacēna struktūru (7. attēls). Vispazīstamākie ir hlortetraciklīns (Aureomicīns), oksitetraciklīns (Terramicīns) un tetraciklīns. Tetraciklīniem ir raksturīgs plašs darbības spektrs un laba panesamība.

Vairāki šūnu metabolīti ir interesanti kā mērķa fermentācijas produkti. Tie ir sadalīti primārajos un sekundārajos.

Primārie metabolīti- Tie ir mazmolekulāri savienojumi (molekulmasa mazāka par 1500 daltoniem), kas nepieciešami mikroorganismu augšanai. Daži no tiem ir makromolekulu celtniecības bloki, citi ir iesaistīti koenzīmu sintēzē. Rūpniecībā svarīgākie metabolīti ir aminoskābes, organiskās skābes, nukleotīdi, vitamīni utt.

Primāro metabolītu biosintēzi veic dažādi bioloģiskie aģenti - mikroorganismi, augu un dzīvnieku šūnas. Šajā gadījumā tiek izmantoti ne tikai dabiskie organismi, bet arī speciāli iegūti mutanti. Lai nodrošinātu augstu produkta koncentrāciju fermentācijas stadijā, ir jārada ražotāji, kas pretojas regulējošiem mehānismiem, kas ģenētiski raksturīgi to dabiskajai formai. Piemēram, ir jānovērš galaprodukta uzkrāšanās, kas nomāc vai inhibē svarīgu enzīmu, lai iegūtu mērķa vielu.

Aminoskābju ražošana.

Auksotrofi (mikroorganismi, kuru pavairošanai nepieciešami augšanas faktori) fermentācijas laikā ražo daudzas aminoskābes un nukleotīdus. Izplatīti aminoskābju ražotāju atlases objekti ir ģints mikroorganismi Brevibacterium, Corynebacterium, Micrococcus, Arthrobacter.

No 20 aminoskābēm, kas veido olbaltumvielas, astoņas cilvēka organismā nevar sintezēt (būtiskas). Šīs aminoskābes ir jāpiegādā cilvēka ķermenim ar pārtiku. Starp tiem īpaši svarīgi ir metionīns un lizīns. Metionīnu ražo ķīmiskās sintēzes ceļā, un vairāk nekā 80% lizīna iegūst biosintēzes ceļā. Aminoskābju mikrobioloģiskā sintēze ir perspektīva, jo šī procesa rezultātā tiek iegūti bioloģiski aktīvi izomēri (L-aminoskābes), bet ķīmiskās sintēzes laikā abi izomēri tiek iegūti vienādos daudzumos. Tā kā tos ir grūti atdalīt, puse no saražotās produkcijas ir bioloģiski bezjēdzīga.

Aminoskābes izmanto kā pārtikas piedevas, garšvielas, garšas pastiprinātājus, kā arī izejvielas ķīmijas, parfimērijas un farmācijas rūpniecībā.

Atsevišķas aminoskābes iegūšanas tehnoloģiskās shēmas izstrāde balstās uz zināšanām par konkrētas aminoskābes biosintēzes regulēšanas veidiem un mehānismiem. Nepieciešamā metabolisma nelīdzsvarotība, kas nodrošina mērķa produkta pārmērīgu sintēzi, tiek panākta ar stingri kontrolētām sastāva un vides apstākļu izmaiņām. Mikroorganismu celmu audzēšanai aminoskābju ražošanā kā oglekļa avoti vispieejamākie ir ogļhidrāti - glikoze, saharoze, fruktoze, maltoze. Lai samazinātu uzturvielu barotnes izmaksas, tiek izmantotas otrreizējās izejvielas: biešu melase, piena sūkalas, cietes hidrolizāti. Šī procesa tehnoloģija tiek pilnveidota, lai izstrādātu lētas sintētiskas barotnes, kuru pamatā ir etiķskābe, metanols, etanols, n- parafīni.

Organisko skābju ražošana.

Pašlaik ar biotehnoloģiskām metodēm rūpnieciskā mērogā tiek sintezētas vairākas organiskās skābes. No tām citronskābi, glikonskābi, ketoglukonskābi un itakonskābi iegūst tikai ar mikrobioloģisku metodi; piens, salicilskābe un etiķskābe - gan ar ķīmiskām, gan mikrobioloģiskām metodēm; ābolskābe - ķīmiski un fermentatīvi.

Etiķskābe ir vissvarīgākā starp visām organiskajām skābēm. To izmanto daudzu ražošanā ķīmiskās vielas, tostarp gumija, plastmasa, šķiedras, insekticīdi, farmaceitiskie līdzekļi. Mikrobioloģiskā etiķskābes iegūšanas metode ir etanola oksidēšana par etiķskābi, piedaloties baktēriju celmiem. Glikonobaktērijas un Acetobaktērija:

Citronskābi plaši izmanto pārtikas, farmācijas un kosmētikas rūpniecībā, izmanto metālu tīrīšanai. Lielākais citronskābes ražotājs ir ASV. Citronskābes ražošana ir vecākais rūpnieciskais mikrobioloģiskais process (1893). Tās ražošanai izmantojiet sēnīšu kultūru Aspergillus niger, A. gotii. Uzturvielu barotnes citronskābes ražotāju audzēšanai kā oglekļa avotu satur lētas ogļhidrātu izejvielas: melasi, cieti, glikozes sīrupu.

Pienskābe ir pirmā no organiskajām skābēm, ko sāka ražot fermentācijas ceļā. To izmanto kā oksidētāju pārtikas rūpniecībā, kā kodinātāju tekstilrūpniecībā, kā arī plastmasas ražošanā. Mikrobioloģiski pienskābi iegūst, fermentējot glikozi Lactobacillus delbrueckii.

Produkti (vielas) sekundārais metabolisms tiek sintezēti uz primāro savienojumu bāzes un var uzkrāties augos, bieži vien ievērojamos daudzumos, tādējādi nosakot to metabolisma specifiku. Augi satur milzīgu daudzumu sekundāras izcelsmes vielu, kuras var iedalīt dažādās grupās.

No bioloģiski aktīvajām vielām (BAS) vislabāk zināmas tādas plašas savienojumu klases kā alkaloīdi, izoprenoīdi, fenola savienojumi un to atvasinājumi.

alkaloīdi- slāpekli saturoši bāziskas dabas savienojumi, galvenokārt augu izcelsme. Alkaloīdu molekulu struktūra ir ļoti daudzveidīga un bieži vien diezgan sarežģīta. Slāpeklis, kā likums, atrodas heterociklos, bet dažreiz atrodas sānu ķēdē. Visbiežāk alkaloīdus klasificē, pamatojoties uz šo heterociklu struktūru vai atbilstoši to bioģenētiskajiem prekursoriem - aminoskābēm. Izšķir šādas galvenās alkaloīdu grupas: pirolidīns, piridīns, piperidīns, pirolizidīns, hinolizidīns, hinazolīns, hinolīns, izohinolīns, indols, dihidroindols (betalīni), imidazols, purīns, diterpēns, steroīdi bez heteroalkaloīdiem un alkaloīdcikloīdi (glikoalkaloīdi). Daudziem alkaloīdiem ir specifiska, bieži vien unikāla fizioloģiska iedarbība, un tos plaši izmanto medicīnā. Daži alkaloīdi ir spēcīgas indes (piemēram, kurares alkaloīdi).

Antracēna atvasinājumi- dzeltenas, oranžas vai sarkanas krāsas dabisko savienojumu grupa, kuru pamatā ir antracēna struktūra. Viņiem var būt dažādas pakāpes vidējā gredzena oksidēšanās (antrona, antranola un antrahinona atvasinājumi) un oglekļa skeleta struktūra (monomēri, dimēri un kondensētie savienojumi). Lielākā daļa no tiem ir hrizacīna (1,8-dihidroksiantrahinona) atvasinājumi. Alizarīna (1,2-dihidroksiantrahinona) atvasinājumi ir retāk sastopami. Antracēna atvasinājumus augos var atrast brīvā veidā (aglikoni) vai glikozīdu (antraglikozīdu) veidā.

Withanolides- fitosteroīdu grupa, kas savu nosaukumu ieguvusi no Indijas auga Withania somnifera (L.) Dunal (fam. Solanaceae), no kura tika izdalīts pirmais šīs klases savienojums withaferīns A. Šobrīd vairākas šīs klases savienojumu sērijas. ir zināmi. Vitanolīdi ir polioksisteroīdi, kuriem ir sešu locekļu laktona gredzens 17. pozīcijā un keto grupa C 1 A gredzenā. Dažos savienojumos 4- beta- hidroksi-,5- beta-, 6-beta- epoksīda grupas.

Glikozīdi- plaši izplatīti dabiskie savienojumi, kas dažādu aģentu (skābes, sārmu vai fermentu) ietekmē sadalās ogļhidrātu daļā un aglikonā (genīnā). Glikozīdā saite starp cukuru un aglikonu var veidoties, piedaloties O, N vai S atomiem (O-, N- vai S-glikozīdiem), kā arī konts s-s atomi (C-glikozīdi). O-glikozīdi ir visizplatītākie augu pasaulē. Savstarpēji glikozīdi var atšķirties gan pēc aglikona struktūras, gan pēc cukura ķēdes struktūras. Ogļhidrātu komponentus attēlo monosaharīdi, disaharīdi un oligosaharīdi, un attiecīgi glikozīdus sauc par monosīdiem, biosīdiem un oligozīdiem. Savdabīgas dabisko savienojumu grupas ir cianogēnie glikozīdi un tioglikozīdi (glikozinolāti). Cianogēnos glikozīdus var uzrādīt kā atvasinājumus alfa-hidroksinitrili, kuru sastāvā ir ciānūdeņražskābe. Tie ir plaši izplatīti starp šīs ģimenes augiem. Rosaceae, apakšdzimta Prunoideae, kas galvenokārt koncentrējas to sēklās (piemēram, glikozīdi amigdalīns un prunazīns Amygdalus communis L., Armeniaca vulgaris Lam. sēklās).

Tioglikozīdi (glikozinolāti) pašlaik tiek uzskatīti par hipotētiskā anjona - glikozinolāta - atvasinājumiem, tāpēc arī otrais nosaukums. Glikozinolāti līdz šim konstatēti tikai divdīgļlapju augos un ir raksturīgi ģimenei. Brassicaceae, Capparidaceae, Resedaceae un citi Capparales kārtas pārstāvji. Augos tie ir sastopami sāļu veidā ar sārmu metāliem, visbiežāk ar kāliju (piemēram, sinigrīna glikozinolāts no Brassica juncea (L.) Czern. un B. nigra (L.) Koch sēklām).

Izoprenoīdi- plaša dabisko savienojumu klase, ko uzskata par izoprēna biogēnās transformācijas produktiem. Tajos ietilpst dažādi terpēni, to atvasinājumi – terpenoīdi un steroīdi. Daži izoprenoīdi ir antibiotiku, dažu vitamīnu, alkaloīdu un dzīvnieku hormonu strukturālie fragmenti.

Terpēni un terpenoīdi- nepiesātinātie ogļūdeņraži un to atvasinājumi no sastāva (C 5 H 8) n, kur n \u003d 2 vai n\u003e 2. Pēc izoprēna vienību skaita tos iedala vairākās klasēs: mono-, seskvi-, di. -, tri-, tetra- un politerpenoīdi.

Monoterpenoīdi(C10H16) un seskviterpenoīdi(C 15 H 24) ir izplatītas ēterisko eļļu sastāvdaļas. Ciklopentanoīdu monoterpenoīdu grupā ietilpst iridoīdie glikozīdi (pseidoindikāni), labi šķīst ūdenī un bieži ar rūgtu garšu. Nosaukums "iridoids" ir saistīts ar aglikona strukturālo un, iespējams, bioģenētisko saistību ar iridodiale, kas iegūta no Iridomyrmex ģints skudrām; "pseidoindikāni" - ar zilas krāsas veidošanos skābā vidē. Pēc oglekļa atomu skaita aglikona daļas skeletā iridoīdus glikozīdus iedala 4 veidos: C 8 , C 9 , C 10 un C 14 . Tie ir raksturīgi tikai divdīgļlapju šķiras segsēkļiem, un dzimtas Scrophulariaceae, Rubiaceae, Lamiaceae, Verbenaceae un Bignoniaceae pieder pie iridoīdiem bagātākajām.

Diterpenoīdi(C 20 H 32) galvenokārt ir iekļauti dažādu sveķu sastāvā. Tos attēlo skābes (rezinolskābes), spirti (resinoli) un ogļūdeņraži (resens). Faktiski ir sveķi (kolofonija, dammar), eļļas sveķi (terpentīns, Kanādas balzams), gumijas sveķi (gummigut), eļļas gumijas sveķi (vīraks, mirres, asafoetida). Eļļas sveķus, kas ir sveķu šķīdums ēteriskajā eļļā un satur benzoskābes un kanēļa skābes, sauc par balzāmiem. Medicīnā tiek izmantoti Peru, Tolutan, Styrax balzāmi u.c.

Triterpenoīdi(C 30 H 48) pārsvarā sastopami saponīnu veidā, kuru aglikonus pārstāv pentacikliskie (urzāna, oleanāna, lupana, hopāna uc atvasinājumi) vai tetracikliskie (dammarāna, cikloartāna, zufāna atvasinājumi) savienojumi.

Uz tetraterpenoīdi(C 40 H 64) ietver taukos šķīstošos augu pigmentus dzeltenā, oranžā un sarkanā krāsā - karotinoīdus, A vitamīna prekursorus (provitamīnus A). Tos iedala karotīnos (nepiesātinātos ogļūdeņražos, kas nesatur skābekli) un ksantofilos (skābekli saturošajos karotinoīdos, kuriem ir hidroksi-, metoksi-, karboksi-, keto- un epoksīda grupas). Plaši izplatīts augos alfa-, beta- un gamma-karotīni, likopēns, zeaksantīns, violaksantīns utt.

Sastāva (C 5 H 8) n pēdējo izoprenoīdu grupu attēlo ar politerpenoīdi, kas ietver dabisko kaučuku un gutta.

Kardiotoniski glikozīdi, vai sirds glikozīdi, - heterozīdi, kuru aglikoni ir steroīdi, bet atšķiras no citiem steroīdiem ar to, ka molekulā sānu ķēdes vietā C 17 vietā atrodas nepiesātināts laktona gredzens: piecu locekļu butenolīds ( kardenolīdi) vai sešu locekļu kumalīna gredzenu ( bufadienolīdi). Visiem kardiotonisko glikozīdu aglikoniem C3 un C14 ir hidroksilgrupas un C13 metilgrupas. Pie C 10 tas var būt alfa-orientētas metil-, aldehīda, karbinola vai karboksilgrupas. Turklāt tiem var būt papildu hidroksilgrupas pie C1, C2, C5, C11, C12 un C16; pēdējo dažkārt acilē ar skudrskābi, etiķskābi vai izovalerīnskābi. Kardiotoniskie glikozīdi tiek izmantoti medicīnā, lai stimulētu miokarda kontrakcijas. Daži no tiem ir diurētiskie līdzekļi.

Ksantoni- fenola savienojumu klase ar dibenzo- gamma- pirons. Kā aizvietotāji tie satur hidroksi-, metoksi-, acetoksi-, metilēndioksi- un citus radikāļus molekulā. Ir zināmi savienojumi, kas satur pirāna gredzenu. Ksantonu iezīme ir hloru saturošu atvasinājumu izplatīšana. Ksantoni ir atrodami brīvā formā un kā daļa no O- un C-glikozīdiem. No ksantoniskajiem C-glikozīdiem pazīstamākais ir mangiferīns, kas viens no pirmajiem tika ieviests medicīnas praksē.

Kumarīni- dabiskie savienojumi, kuru struktūra ir 9,10-benzo- alfa- pirons. Tos var uzskatīt arī par skābes atvasinājumiem orto- hidroksikanēlis ( orto-kumarova). Tos iedala hidroksi- un metoksiatvasinājumos, furokumarīnos un pirānkumarīnos, 3,4-benzokumarīnos un kumestānos (kumestrolos).

Lignāns- dabiskās fenola vielas, fenilpropāna vienību (C6-C3) dimēru atvasinājumi, savstarpēji saistīti beta-sānu ķēžu oglekļa atomi. Lignānu daudzveidība ir saistīta ar dažādu aizvietotāju klātbūtni benzola gredzenos un starp tiem esošās saites raksturu, sānu ķēžu piesātinājuma pakāpi utt. Pēc struktūras tos iedala vairākās grupās: diarilbutānskābes ( guarētskābe), 1-feniltetrahidronaftalīns (podofilotoksīns, peltatīni), benzilfeniltetrahidrofurāns (lariciresinols un tā glikozīds), difeniltetrahidrofurofurāns (sezamīns, siringaresinols), dibenzociklooktāns (šizandrols), , u.c.

Lignīni ir neregulāri trīsdimensiju polimēri, kuru prekursori ir hidroksikanēļa spirti ( pāri-kumarīns, koniferils un sinapisks), un ir celtniecības materiāls koka šūnu sienas. Lignīns ir atrodams lignificētajos augu audos kopā ar celulozi un hemicelulozi un ir iesaistīts mehānisko audu atbalsta elementu veidošanā.

Melanīni- polimēru fenola savienojumi, kas sporādiski sastopami augos un ir vismazāk pētīta dabisko savienojumu grupa. Tie ir krāsoti melnā vai melni brūnā krāsā un tiek saukti allomelanīni. Atšķirībā no dzīvnieku izcelsmes pigmentiem, tie nesatur slāpekli (vai ļoti maz). Ar sārmainu šķelšanos tie veido pirokateholu, protokatehu un salicilskābi.

Naftohinoni- augu hinoīdu pigmenti, kas atrodami dažādi ķermeņi(saknēs, koksnē, mizā, lapās, augļos un retāk ziedos). Kā aizvietotāji 1,4-naftohinona atvasinājumi satur hidroksilgrupas, metilgrupas, prenilgrupas un citas grupas. Slavenākais ir sarkanais pigments šikonīns, kas atrodams dažos ģimenes pārstāvjos. Boraginaceae (Arnebia Forrsk., Echium L., Lithospermum L. un Onosma L. ģints sugas).

Saponīni (saponisīdi)- glikozīdi ar hemolītisko un virsmas aktivitāti (mazgāšanas līdzekļi), kā arī toksicitāti aukstasiņu dzīvniekiem. Atkarībā no aglikona (sapogenīna) struktūras tos iedala steroīdos un triterpenoīdos. Saponīnu ogļhidrātu daļa var saturēt no 1 līdz 11 monosaharīdiem. Visizplatītākās ir D-glikoze, D-galaktoze, D-ksiloze, L-ramnoze, L-arabinoze, D-galakturonskābe un D-glikuronskābe. Tie veido taisnas vai sazarotas ķēdes un var pievienoties pie aglikona hidroksilgrupas vai karboksilgrupas.

Steroīdi- savienojumu klase, kuras molekulā ir ciklopentānperhidrofenantrēna skelets. Steroīdi ietver sterīnus, D vitamīnus, steroīdu hormonus, steroīdu saponīnu aglikonus un kardiotoniskos glikozīdus, ekdizonus, withanolīdus, steroīdos alkaloīdus.

Augu sterīni jeb fitosterīni ir spirti, kas satur 28-30 oglekļa atomus. Viņi pieder beta-sitosterols, stigmasterols, ergosterols, kampesterols, spinasterols u.c. Dažas no tām, piem. beta-sitosterīnu, izmanto medicīnā. Citus izmanto steroīdu iegūšanai zāles- steroīdie hormoni, D vitamīns u.c.

Steroīdu saponīni satur 27 oglekļa atomus, to sānu ķēde veido spiroketālu spirostanola vai furanostanola tipu sistēmu. Viens no steroīdajiem sapogenīniem diosgenīns, kas izolēts no dioskorejas sakneņiem, ir medicīnai svarīgu hormonālo preparātu (kortizona, progesterona) iegūšanas avots.

Stilbens var uzskatīt par fenola savienojumiem ar diviem benzola gredzeniem, kuru struktūra ir C6-C2-C6. Šī ir salīdzinoši neliela vielu grupa, kas galvenokārt atrodama kokā. dažāda veida priedes, egles, eikalipts, ir tanīnu strukturālie elementi.

Tanīni (tanīni)- lielmolekulārie savienojumi ar vidējo molekulmasu aptuveni 500–5000, dažreiz līdz 20 000, kas spēj izgulsnēt olbaltumvielas, alkaloīdus un kuriem ir savelkoša garša. Tanīnus iedala hidrolizējamos, kas skābās vai fermentatīvās hidrolīzes apstākļos sadalās vienkāršākajās daļās (tos ietver galotanīnus, ellagitanīnus un karbonskābju nesaharīdu esterus) un kondensētos, kas nesadalās skābju iedarbībā, bet veido kondensācijas produktus - flobafēni. Strukturāli tos var uzskatīt par flavan-3-olu (katehīnu), flavan-3,4-diolu (leikoantocianidīnu) un hidroksitilbēnu atvasinājumiem.

Fenola savienojumi ir vieni no visizplatītākajiem augu organismos un daudzām sekundāro savienojumu klasēm ar atšķirīgu bioloģisko aktivitāti. Tie ietver aromātiskas vielas, kas satur vienu vai vairākas hidroksilgrupas, kas saistītas ar aromātiskā kodola oglekļa atomiem. Šie savienojumi pēc ķīmiskās struktūras ir ļoti neviendabīgi, augos tie sastopami monomēru, dimēru, oligomēru un polimēru veidā.

Dabisko fenolu klasifikācija balstās uz bioģenētisko principu. Mūsdienu biosintēzes koncepcijas ļauj sadalīt fenola savienojumus vairākās galvenajās grupās, sakārtojot tos molekulārās struktūras sarežģītības palielināšanas secībā.

Vienkāršākie ir savienojumi ar vienu benzola gredzenu - vienkārši fenoli, benzoskābes, fenola spirti, feniletiķskābes un to atvasinājumi. Pēc OH grupu skaita izšķir vienatomiskos (fenols), divatomiskos (pirokatehols, rezorcinols, hidrohinons) un trīsatomiskos (pirogalols, floroglicīns u.c.) vienkāršos fenolus. Visbiežāk tie ir saistīti formā glikozīdu vai esteru veidā un ir sarežģītāku savienojumu, tostarp polimēru (tanīnu) strukturālie elementi.

Daudzveidīgāki fenoli ir fenilpropāna sērijas atvasinājumi (fenilpropanoīdi), kas satur vienu vai vairākus C6-C3 fragmentus. Pie vienkāršiem fenilpropanoīdiem pieder hidroksikanēļa spirti un skābes, to esteri un glikozilētās formas, kā arī fenilpropāni un kanēļamīdi.

Ar fenilpropanoīdiem bioģenētiski radniecīgi savienojumi ietver kumarīnus, flavonoīdus, hromus, dimērus savienojumus – lignānus un polimēru savienojumus – lignīnus.

Dažas fenilpropanoīdu savienojumu grupas veido oriģinālus kompleksus, kas apvieno flavonoīdu, kumarīnu, ksantonu un alkaloīdu atvasinājumus ar lignāniem (flavolignāniem, kumarinolignāniem, ksantolignāniem un alkaloidolignāniem). Silybum marianum (L.) Gaertn flavolignans ir unikāla bioloģiski aktīvo vielu grupa. (silibīns, silidianīns, silikristīns), kam piemīt hepatoprotektīvas īpašības.

Fitoncīdi ir neparasti sekundārās biosintēzes savienojumi, ko ražo augstāki augi un kas ietekmē citus organismus, galvenokārt mikroorganismus. Aktīvākās antibakteriālās vielas atrodamas sīpolos (Allium cepa L.) un ķiplokos (Allium sativum L.), no pēdējiem izdalīts antibiotiku savienojums alicīns (aminoskābes allīna atvasinājums).

Flavonoīdi pieder savienojumu grupai ar struktūru C6-C3-C6, un lielākā daļa no tiem ir 2-fenilbenzopirāna (flavāna) vai 2-fenilbenzo- atvasinājumi. gamma-pirons (flavoni). To klasifikācija balstās uz trīs oglekļa fragmenta oksidācijas pakāpi, sānu fenila radikāļa stāvokli, heterocikla izmēru un citām pazīmēm. Flavāna atvasinājumi ietver katehīnus, leikoantocianidīnus un antocianidīnus; līdz flavonu atvasinājumiem - flavoniem, flavonoliem, flavanoniem, flavanonoliem. Pie flavonoīdiem pieder arī auroni (2-benzofuranona vai 2-benzilidēna kumaranona atvasinājumi), halkoni un dihidrohalkoni (savienojumi ar atvērtu pirāna gredzenu). Dabā retāk sastopami izoflavonoīdi (ar fenilgrupu C 3), neoflavonoīdi (4-fenilhromona atvasinājumi), biflavonoīdi (dimēri savienojumi, kas sastāv no flavoniem, flavanoniem un flavon-flavanoniem, kas saistīti ar C-C saiti). Pie neparastiem izoflavonoīdu atvasinājumiem pieder pterokarpāni un rotenoīdi kas satur papildu heterociklu. Pterokarpāni ir piesaistījuši uzmanību pēc tam, kad tika konstatēts, ka daudzi no tiem spēlē lomu fitoaleksīni kas veic aizsargfunkcijas pret fitopatogēniem. Rotenons un tam tuvi savienojumi ir toksiski kukaiņiem, tāpēc tie ir efektīvi insekticīdi.

hromoni- savienojumi, kas rodas kondensācijas rezultātā gamma-pirona un benzola gredzeni (benzo-atvasinājumi) gamma-pirons). Parasti visiem šīs klases savienojumiem 2. pozīcijā ir metil vai hidroksimetil (aciloksimetil) grupa. Tos klasificē pēc tāda paša principa kā kumarīnus: pēc ciklu skaita un veida, kas kondensēti ar hromona kodolu (benzohromoni, furohromoni, piranohromoni utt.).

Ekdisteroīdi- polioksisteroīdu savienojumi ar kukaiņu kausēšanas hormonu aktivitāti un posmkāju metamorfozi. Vispazīstamākie dabiskie hormoni ir alfa-ekdizons un beta-ekdizons (ekdisterons). Ekdizonu struktūras pamatā ir steroīdu skelets, kur 17. pozīcijā ir pievienota alifātiska ķēde ar 8 oglekļa atomiem. Saskaņā ar mūsdienu koncepcijām patiesie ekdisteroīdi ietver visus steroīdu savienojumus, kuriem ir cis- A un B gredzenu savienojums, 6-keto grupa, dubultsaite starp C 7 un C 8 un 14- alfa-hidroksilgrupa, neatkarīgi no to aktivitātes vaisanas hormona testā. Citu aizvietotāju skaits un izvietojums, ieskaitot OH grupas, ir atšķirīgs. Fitoekdisteroīdi ir plaši izplatīti sekundāri metabolīti (ir identificēti vairāk nekā 150 dažādu struktūru) un ir daudz mainīgāki nekā zooekdisteroīdi. Kopējais oglekļa atomu skaits šīs grupas savienojumā var būt no 19 līdz 30.

Ēteriskās eļļas- augu ražoti gaistoši šķidri organisko vielu maisījumi, kas izraisa to smaku. Ēterisko eļļu sastāvā ietilpst ogļūdeņraži, spirti, esteri, ketoni, laktoni, aromātiskie komponenti. Dominē terpenoīdu savienojumi no monoterpenoīdu, seskviterpenoīdu un dažkārt arī diterpenoīdu apakšklasēm; turklāt diezgan izplatīti ir "aromātiskie terpenoīdi" un fenilpropanoīdi. Augi, kas satur ēteriskās eļļas (ētera nesējus), ir plaši pārstāvēti pasaules florā. Īpaši ar tiem bagāti ir tropu un sauso subtropu augi.

Lielāko daļu sekundārā metabolisma produktu var sintezēt tīri ķīmiski laboratorijā, un dažos gadījumos šāda sintēze izrādās ekonomiski dzīvotspējīga. Tomēr nevajadzētu aizmirst, ka fitoterapijā svarīgs ir viss bioloģisko vielu daudzums, kas uzkrājas augā. Tāpēc sintēzes iespēja pati par sevi šajā ziņā nav izšķiroša.

teksta_lauki

teksta_lauki

bultiņa_augšup

Ar vielmaiņu jeb vielmaiņu tiek domāts kopums ķīmiskās reakcijas organismā, nodrošinot to ar vielām ķermeņa veidošanai un enerģiju dzīvības uzturēšanai.

primārais metabolisms

Dažas reakcijas izrādās līdzīgas visiem dzīviem organismiem (veidošanās un šķelšanās nukleīnskābes, olbaltumvielas un peptīdi, kā arī lielākā daļa ogļhidrātu, dažas karbonskābes utt.) un tika saukta primārais metabolisms vai primārais metabolisms.

sekundārais metabolisms

Papildus primārajām apmaiņas reakcijām pastāv ievērojams skaits vielmaiņas ceļu, kas noved pie tādu savienojumu veidošanās, kas raksturīgi tikai noteiktām, dažreiz ļoti nedaudzām organismu grupām. Šīs reakcijas, pēc I. Čapeka (1921) un K. Paha (1940), ir apvienotas ar terminu sekundārais metabolisms, vai sekundārais maiņa, un produkti tiek saukti sekundārā metabolisma produkti, vai sekundārie savienojumi(dažreiz, kas nav pilnīgi taisnība, sekundāri metabolīti). Tomēr jāuzsver, ka atšķirības starp primāro un sekundāro metabolismu nav ļoti asas.

Sekundārie savienojumi veidojas pārsvarā veģetatīvā mazkustīgas grupas dzīvie organismi – augi un sēnes, kā arī daudzi prokarioti. Dzīvniekiem sekundārā vielmaiņas produkti ir salīdzinoši reti un bieži nāk no ārpuses kopā ar augu pārtiku. Sekundārā metabolisma produktu loma un to parādīšanās iemesli noteiktā grupā ir atšķirīgi. Vispārīgākajā formā tiem tiek piešķirta adaptīvā loma un plašā nozīmē aizsargājošas īpašības.

Straujā dabisko savienojumu ķīmijas attīstība pēdējo četru gadu desmitu laikā, kas saistīta ar augstas izšķirtspējas analītisko rīku izveidi, ir novedusi pie tā, ka "sekundāro savienojumu" pasaule ir ievērojami paplašinājusies. Piemēram, mūsdienās zināmo alkaloīdu skaits tuvojas 5000 (pēc dažiem avotiem - 10 000), fenola savienojumu - 10 000, un šie skaitļi pieaug ne tikai katru gadu, bet arī katru mēnesi.

Jebkuras augu izejvielas vienmēr satur sarežģītu primāro un sekundāro savienojumu kopumu, kas, kā minēts iepriekš, nosaka darbības daudzkārtību. ārstniecības augi. Tomēr abu loma mūsdienu fitoterapijā joprojām ir atšķirīga. Ir zināms salīdzinoši maz augu objektu, kuru izmantošanu medicīnā galvenokārt nosaka primāro savienojumu klātbūtne tajos. Tomēr nākotnē nevar izslēgt to lomu medicīnā un to izmantošanu kā avotus jaunu imūnmodulējošu līdzekļu iegūšanai.

Tiek izmantoti sekundārās apmaiņas produkti mūsdienu medicīnā ir daudz izplatītāks un plašāks. Tas ir saistīts ar taustāmu un bieži vien ļoti spilgtu farmakoloģisko efektu. Veidoties uz primāro savienojumu bāzes, tie var uzkrāties vai nu tīrā veidā, vai arī iziet glikozilāciju apmaiņas reakciju laikā, t.i. ir pievienoti cukura molekulai. Glikozilēšanas rezultātā veidojas molekulas - heterosīdi, kas atšķiras no neglikozilētiem sekundāriem savienojumiem, kā likums, ar labāku šķīdību, kas atvieglo to dalību vielmaiņas reakcijās un šajā ziņā ir ļoti bioloģiski nozīmīgi. Tiek sauktas jebkuru sekundāro savienojumu glikozilētās formas glikozīdi.

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-1.jpg" alt="(!LANG:> Sekundārie metabolīti Sekundārie metabolīti - organisko vielu sintezē organisms, bet "> Sekundārie metabolīti Sekundārie metabolīti ir organiskas vielas, kuras sintezē organisms, bet nav iesaistītas ne augšanā, ne attīstībā, ne vairošanā. Savai dzīvībai svarīgai darbībai baktērijas ražo arī plašu klāstu sekundāro metabolītu. To vidū ir vitamīni, antibiotikas, alkaloīdi un citi.No mikroorganismu veidotajiem vitamīniem ir vērts pieminēt riboflavīnu un B 12 vitamīnu. lielos daudzumos flavīni. Spēja veidot B 12 vitamīnu ir raksturīga baktērijām, kuru metabolismā korinoīdiem ir liela nozīme (Propionibacterium, Clostridium). To pašu vitamīnu veido arī streptomiceti. Kas attiecas uz alkaloīdiem, tad no mikroorganisma tiek ekstrahēti tikai melno graudaugu alkaloīdi, lizergīnskābes atvasinājumi (ergotamīns, ergotoksīns).

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-2.jpg" alt="(!LANG:> Antibiotikas Antibiotika ir mikrobu, dzīvnieku vai"> Антибио тики Антибиотик - вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже - немицелиальными бактериями. Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств. Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-3.jpg" alt="(!LANG:>Antibiotiku klasifikācija Milzīgs antibiotiku klāsts un to ietekme uz cilvēka ķermenis"> Классификация антибиотиков Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы: бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться), бактерицидные (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-4.jpg" alt="(!LANG:>Antibiotiku klasifikācija pēc ķīmiskās struktūras Beta-laktāma antibiotikas (β-laktāma antibiotikas) laktāma antibiotikas) antibiotikas, β-laktāmi)"> Классификация антибиотиков по химической структуре Бета-лактамные антибиотики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) - группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца. В бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β- лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий). !}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-5.jpg" alt="(!LANG:>Penicilīna (1) un cefalosporīna (2) struktūra">!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-6.jpg" alt="(!LANG:> Makrolīdi ir zāļu grupa, galvenokārt antibiotikas, kuru pamatā ir ķīmiskā struktūra"> Макролиды - группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14 - или 16 -членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Также к макролидам относят: азалиды, представляющие собой 15 -членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14 -членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода; телитромицин азитромицин рокитамицин кетолиды - 14 -членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа. природные эритромицин олеандомицин мидекамицин спирамицин лейкомицин джозамицин, полусинтетические рокситромицин кларитромицин диритромицин флуритромицин Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. При применении макролидов не отмечено случаев нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-7.jpg" alt="(!LANG:>Eritromicīna struktūra">!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-8.jpg" alt="(!LANG:> Tetraciklīni ir antibiotiku grupa, kas pieder pie poliketīdu klases ir ķīmiski līdzīgi"> Тетрациклины - группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. первый представитель данной группы антибиотиков - хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин) - выделен из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens; окситетрациклин (террамицин) - выделен из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus; полусинтетический антибиотик тетрациклин; был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-9.jpg" alt="(!LANG:> Citi svarīgi tetraciklīni: pussintētiskie tetraciklīni, doksitetraciklīni metaciklīns."> Другие важные тетрациклины: полусинтетические производные окситетрациклина - доксициклин, метациклин. производные тетрациклина - гликоциклин, морфоциклин. комбинированные лекарственные формы с олеандомицином - олететрин, олеморфоциклин. а также миноциклин. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении !} liels skaits grampozitīvās un gramnegatīvās baktērijas. Lielā koncentrācijā tie iedarbojas uz dažiem vienšūņiem. Neliela vai nav nekādas darbības pret lielāko daļu vīrusu un pelējuma. Nav pietiekami aktīvs pret skābēm izturīgām baktērijām

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-10.jpg" alt="(!LANG:>Tetraciklīna struktūra">!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-11.jpg" alt="(!LANG:> Aminoglikozīdi ir antibiotiku grupa, kuru kopējā ķīmiskā struktūra ir klātbūtne"> Аминогликозиды - группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. По химическому строению к аминогликозидам близок также спектиномицин, аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды образуют необратимые ковалентные связи с белками 30 S-субъединицы бактериальных рибосом и нарушают биосинтез белков в рибосомах, вызывая разрыв потока генетической информации в клетке. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50 S- субъединицы рибосомы!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-12.jpg" alt="(!LANG:> Aminoglikozīdi ir baktericīdas antibiotikas, tas ir, tie tieši nogalina"> Аминогликозиды являются бактерицидными антибиотиками, то есть непосредственно убивают чувствительные к ним микроорганизмы (в отличие от бактериостатических антибиотиков, которые лишь тормозят размножение микроорганизмов, а справиться с их уничтожением должен иммунитет организма хозяина). Поэтому аминогликозиды проявляют быстрый эффект при большинстве тяжёлых инфекций, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, и их клиническая эффективность гораздо меньше зависит от состояния иммунитета больного, чем эффективность бактериостатиков Основные препараты: стрептомицин, канамицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин, сизомицин, амикацин.!}

Sa"> Левомицетины (Хлорамфеникол) - первый антибиотик, полученный синтетически. Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии и других заболеваний Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных Хлорамфеникол (левомицетин) осложнений - поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие - бактериостатическое.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-14.jpg" alt="(!LANG:> Glikopeptīdu antibiotikas — sastāv no glikozilētiem ribocikliskiem necikliskiem vai ribocikliskiem policikliskiem. ."> Гликопептидные антибиотики - состоят из гликозилированных циклических или полициклических нерибосомных пептидов. Значимые гликопептидные антибиотики включают ванкомицин, тейкопланин, телаванцин, блеомицин, рамопланин и декапланин. Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически. Линкозамиды - группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Полимиксины - группа бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. . По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях - оказывают бактерицидное действие. Из препаратов в основном применяются полимиксин В и полимиксин М. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-15.jpg" alt="(!LANG:> Dzīvnieku izcelsmes antibiotikas Lizocīms (muramidāze) - antibakteriāls"> Антибиотики животного происхождения Лизоци м (мурамидаза) - антибактериальный агент, фермент класса гидролаз, разрушающий клеточные стенки бактерий путём гидролиза пептидогликана клеточной стенки бактерий муреина. ферменты содержатся в организмах животных, в первую очередь, в местах соприкосновения с !} vidi- gļotādā kuņģa-zarnu trakta, asaru šķidrums, mātes piens, siekalas, nazofaringijas gļotas u.c. Siekalās ir atrodams liels daudzums lizocīma, kas izskaidro tā antibakteriālās īpašības. Cilvēka mātes pienā lizocīma koncentrācija ir ļoti augsta (apmēram 400 mg / l). Tas ir daudz vairāk nekā govs. Tajā pašā laikā lizocīma koncentrācija mātes pienā ar laiku nesamazinās, sešus mēnešus pēc bērna piedzimšanas tā sāk palielināties. Ekmolin ir proteīna antibiotika. Piemīt antibakteriālas īpašības. izolēts no zivju aknām. Uzlabo vairāku baktēriju izraisītu antibiotiku darbību

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-16.jpg" alt="(!LANG:> Augu izcelsmes antibiotikas (fitoncīdi) Tās ir ļoti dažādas ķīmiskās vielas daba:"> Антибиотики растительного происхождения (фитонциды) По химической природе очень разнообразны: гликозиды, терпеноиды, алкалоиды и другие вторичные метаболиты растений. Защитная роль проявляется не только в уничтожении микроорганизмов, но и в подавлении их размножения, в отрицательном хемотаксисе подвижных форм микроорганизмов, в стимулировании жизнедеятельности микроорганизмов, являющихся антагонистами патогенных форм для данного растения Например - аллейцин (род Allium - лук, чеснок,), иманин (зверобой), синигрин (хрен - р. Armorácia) и т. д.!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-17.jpg" alt="(!LANG:>Antibakteriālie līdzekļi -"> Антибактериальные вещества Сульфани лами ды - это группа химических веществ, производных пара- аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). пара-Аминобензолсульфамид - простейшее соединение класса - также называется белым стрептоцидом. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом!}

Sa"> Антибактериальные вещества Имеющиеся сульфаниламидные средства различаются по фармакологическим параметрам. Стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливатся в крови и органах в бактериостатических концентрациях, проникают через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный и др.); они находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний. Другие препараты, такие как фталазол, фтазин, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом. Поэтому они применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно- кишечного тракта. Уросульфан выделяется в значительном количестве почками; он применяется преимущественно при инфекциях мочевых путей!}

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-19.jpg" alt="(!LANG:>Antibakteriālie līdzekļi Hinoloni - grupa antibakteriālas zāles, ieskaitot fluorhinolonus. Pirmās "> Antibakteriālās vielas Hinoloni ir antibakteriālo zāļu grupa, kurā ietilpst arī fluorhinoloni. Pirmās šīs grupas zāles, galvenokārt nalidiksīnskābe, jau daudzus gadus tiek lietotas tikai urīnceļu infekcijām. Fluorhinoloni ir zāļu grupa ar izteiktu pretmikrobu iedarbība, plaši izmanto medicīnā kā plaša spektra antibiotikas.Pēc pretmikrobu iedarbības spektra plašuma, aktivitātes un lietošanas indikācijām tās tiešām ir tuvas antibiotikām.Fluorhinolonus iedala pirmās paaudzes preparātos (pefloksacīns, ofloksacīns, ciprofloksacīns, lomefloksacīns, norfloksacīns) un otrās paaudzes zāles (levofloksacīns, sparfloksacīns, moksifloksacīns).

Src="https://present5.com/presentation/3/52712948_162925886.pdf-img/52712948_162925886.pdf-20.jpg" alt="(!LANG:>Antibakteriālas vielas Nitrofurāni ir furānu antibakteriālu līdzekļu atvasinājumu grupa K"> Антибактериальные вещества Нитрофураны - группа антибактериальных средств, производные фурана. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы бактериостатически, однако в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие. Кроме того анибактериальное действие могут оказывать тяжелые металлы, цианиды, фенолы и т. д.!}